Produkter
Agomelatin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Valdoxan, generisk). Den ble godkjent i EU i 2009 og i mange land i 2010.
Struktur og egenskaper
Agomelatin (C15H17NEI2, Mr = 243.30 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er en naftalenanalog av epifyseal og søvnhormon melatonin, som selv er avledet fra serotonin.
Effekter
Agomelatin (ATC N06AX22) har antidepressant og søvnfremkallende egenskaper. Det normaliserer døgnrytmer, som kan forstyrres i depresjon. Effektene skyldes på den ene siden agonisme med høy affinitet ved MT1- og MT2-melatonin reseptorer. På den annen side er det en antagonist på serotonin-5-HT2C reseptorer. Agomelatin har en kort halveringstid på 1-2 timer.
Indikasjoner
For behandling av depressive episoder hos voksne og for påfølgende vedlikeholdsbehandling.
Dosering
I følge stoffetiketten. Legemidlet tas en gang daglig om kvelden, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Nedsatt leverfunksjon eller transaminasehøyde mer enn 3 ganger den øvre normale grensen
- Samtidig bruk av sterke CYP1A2-hemmere, som f.eks fluvoksamin og ciprofloxacin.
Liver funksjonstester må utføres før og under behandlingen. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Agomelatin metaboliseres primært av CYP1A2 (90%) og av CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Sterke hemmere av CYP1A2 som fluvoksamin og ciprofloxacin kan øke konsentrasjonen av agomelatin betydelig og er kontraindisert. Moderat-styrke hemmere kan føre til en moderat økning i agomelatinkonsentrasjoner og bør brukes med forsiktighet. Kombinasjon av agomelatin med alkohol anbefales ikke.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkludere tretthet, døsighet, søvnløshet, hodepine, migrenesvimmelhet, angst, kvalme, diaré, forstoppelse, øvre magesmerterøkt svette, ryggsmerterog forhøyet leveren enzymer. Sjelden tilfeller av leveren skade er rapportert.
