Definisjon
Plasma konsentrasjon er konsentrasjonen av et farmasøytisk middel i blod plasma på et gitt tidspunkt etter administrasjon. Plasma er den flytende delen av blod unntatt mobilkomponentene. Konsentrasjon uttrykkes vanligvis i ug / ml.
Plasmakonsentrasjon-tidskurver
Hvis plasmanivået måles flere ganger etter administrasjon, et plasma konsentrasjon-tidskurve kan konstrueres ut fra verdiene. Figuren viser det idealiserte løpet etter å ha tatt en tablett: kurvens form gjenspeiler farmakokinetikken til den aktive ingrediensen. Påvirkende faktorer inkluderer:
- Dose
- Slipp
- Absorpsjonshastighet
- Biotilgjengelighet
- Distribusjonsvolum
- Eliminasjonsrate
Således, for eksempel hvis dose økes, øker den maksimale plasmakonsentrasjonen. Fra de målte verdiene kan forskjellige farmakokinetiske parametere oppnås, som medikamentet kan karakteriseres med. Kurven kan beregnes matematisk (f.eks. Bateman-funksjon).
Maksimal plasmakonsentrasjon
Cmax er den høyeste plasmakonsentrasjonen som oppnås etter medikamentet administrasjon. Det avhenger i stor grad av hastigheten på absorpsjon under peroral administrasjon. Jo raskere stoffet kommer inn i organismen, jo høyere Cmax. Kurven forskyves til venstre. Når et medikament administreres sammen med mat, Cmax er ofte, men ikke alltid nådd senere, og toppen flater ut. Kurven skifter til høyre. Tiden som går fra påføring til maksimal konsentrasjon uttrykkes som tmax. Narkotika interaksjoner kan føre til en økning i Cmax og øke risikoen for skadevirkninger.
Areal under kurven (AUC).
Arealet under kurven (AUC) er alltid det samme for intravenøs administrering, uavhengig av hastighet og injeksjonssted. Det er direkte proporsjonalt med dose administreres. Det er vanligvis lavere for peroral administrasjon fordi forskjellige barrierer står i veien for stoffet. De biotilgjengelighet F er kvotienten til den orale og intravenøse AUC.
Andre funksjoner av plasmakonsentrasjon
Plasmakonsentrasjon indikerer at et medikament absorberes og kan ha systemiske effekter. Et forhold til farmakologiske effekter kan ofte etableres. Imidlertid det faktum at en agent vises i blod betyr ikke at det er farmakologisk aktivt. For eksempel hvis det ikke distribueres til legemiddelmålet - for eksempel bak blod-hjerne barriere i hjernen - den kan ikke utøve effekten. Plasmakonsentrasjon kan måles for å overvåke en terapi. For eksempel brukes den til å bestemme om konsentrasjonen er innenfor det terapeutiske området. Det er også en interesse for plasmakonsentrasjon, for eksempel på grunn av medikamentmedisin interaksjoner eller påvirkning av mat på biotilgjengelighet (se ovenfor).
