Produkter
Remdesivir er kommersielt tilgjengelig som en pulver for et konsentrat for tilberedning av en infusjonsoppløsning (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Foreløpig godkjenning ble gitt i mange land og i EU i juli 2020. 25. november 2020 vil godkjenningen bli gitt. I USA ble stoffet registrert i oktober.
Struktur og egenskaper
Remdesivir (C27H35N6O8P, M.r = 602.6 g / mol) er en analog av nukleosidet adenosin og er et monofosforamidatprodrug av det aktive GS-441524 som i tillegg er trifosforyleres i målceller. Bakgrunnsinformasjon om strukturen finner du også i artikkelen Nukleinsyrer.
Effekter
Remdesivir har antivirale egenskaper med et bredt spekter av aktivitet mot et antall RNA virus. Disse inkluderer koronavirus som SARS-CoV-2 og Mers-CoV, så vel som Ebola virus og respiratorisk syncytial virus (RSV). Effektene er basert på integrering i viralt RNA, som fører til for tidlig avslutning av syntesen. Det hemmer selektivt viral RNA-polymerase, viral RNA-syntese og viral replikasjon. Trifosfat av den aktive forbindelsen konkurrerer med det naturlige substratet adenosin trifosfat (ATP). Den aktive metabolitten GS-441524 har en halveringstid på 27 timer.
Indikasjoner
For behandling av koronavirus sykdom Covidien-19 hos voksne og ungdommer 12 år og eldre som har SARS-CoV-2-relatert lungebetennelse og krever tillegg oksygen.
Dosering
Legemidlet administreres som en intravenøs infusjon.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Remdesivir er et substrat av CYP2C8, CYP2D6 og CYP3A4, samt OATP1B1 og P-glykoprotein. Kombinasjon med klorokin or hydroksyklorokin anbefales ikke.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, kvalme, forhøyede transaminaser og utslett.
