Produkter
Rimegepant ble godkjent i USA i 2020 i form av smeltbar tabletter som går i oppløsning i munnhule (Nurtec ODT). ODT står for Oral Disintegrating tabletter.
Struktur og egenskaper
Rimegepant eksisterer i stoffet som rimegepant sulfat (hemisulfat og sesquihydrat), et hvitt krystallinsk fast stoff som er lite oppløselig i Vann.
Effekter
Rimegepant er effektivt mot symptomene på migrene. Effektene skyldes antagonisme ved CGRP-reseptoren. Halveringstiden er i området 11 timer. CGRP (kalsitonin Genrelatert peptid) er et nevropeptid som spiller en viktig rolle i å utløse migrene angrep. Den består av 37 aminosyrer og uttrykkes i det perifere og sentrale nervesystemet. To isoformer eksisterer, CGRP-α (figur) og CGRP-β, som skiller seg i tre aminosyrer. Begge er agonister ved CGRP-reseptoren. CGRP har potente vasodilaterende egenskaper og spiller en sentral rolle i smerte initiering så vel som neurogen betennelse. Migraineurs har blitt funnet å ha forhøyede nivåer av CGRP under et angrep og intravenøst administrasjon av peptidet kan indusere angrep i migrene pasienter.
Indikasjoner
For akutt behandling av migrene, med eller uten aura. Rimegepant er ikke godkjent for forebygging.
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. De tabletter er smeltet i munn en gang daglig på eller under tunge. De kan tas uten væske.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Rimegepant metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2C9. Det er et underlag av P-glykoprotein og BCRP. Tilsvarende interaksjoner må tas i betraktning.
Skadevirkninger
Kvalme forekommer som den vanligste potensielle bivirkningen.
