Produkter
Sofosbuvir er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Sovaldi). Det ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014. Den svært høye prisen på stoffet har vært en kilde til debatt. Sofosbuvir er også kombinert fast med ledipasvir (Harvoni). Billigere generiske legemidler er tilgjengelige i India (f.eks. MyHep, MyHep LVIR). En annen fast kombinasjon er Epclusa med velpatasvir og Vosevi med velpatasvir og voxilaprevir.
Struktur og egenskaper
Sofosbuvir (C22H29FN3O9P, M.r = 529.5 g / mol) er et prodrug som fosforyleres intracellulært til den aktive uridintrifosfatanalogen GS-461203. Uridin er en komponent i ribonukleinsyre (RNA). Sofosbuvir eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er lite løselig i Vann.
Effekter
Sofosbuvir (ATC J05AX15) har antivirale egenskaper. Effektene skyldes hemming av det virale enzymet RNA-avhengig RNA-polymerase NS5B. Den aktive ingrediensen er integrert i RNA og fører til kjedeavslutning. Dette hindrer viruset i å replikere seg. Med behandlingen kan en permanent kur fra sykdommen oppnås. Ribavarin- og interferon-fri kombinasjonsterapi finnes.
Indikasjoner
For behandling av kroniske hepatitt C (kombinasjonsterapi).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig sammen med et måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Sofosbuvir er et underlag av P-glykoprotein og av BCRP (brystkreft motstandsprotein). Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger kombinasjonsterapi inkluderer tretthet, hodepine, kvalme, søvnforstyrrelser, og anemi.
