Produkter
Tasimelteon ble godkjent i USA i 2014 og i EU i 2015 i kapselform (Hetlioz). Legemidlet er foreløpig ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Tasimelteon (C15H19NEI2, Mr = 245.3 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det er strukturelt knyttet til melatonin.
Effekter
Tasimelteon er en agonist på melatonin MT1 og melatonin MT2 reseptorer. Det binder sterkere til MT2 enn til MT1. Disse reseptorene er involvert i vedlikehold av døgnrytmer (se også under melatonin).
Indikasjoner
For behandling av ikke-24-timers søvn-våkne lidelse (ikke-24). Dette er en søvn-våkne rytmeforstyrrelse som først og fremst forekommer hos blinde. Tasimelteon er for øyeblikket ikke godkjent for andre indikasjoner (f.eks. søvnforstyrrelser, jet lag).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas om kvelden før leggetid og alltid på samme tid på dagen. Det skal administreres uten mat.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Tasimelteon metaboliseres av CYP1A2 og CYP3A4. Narkotika interaksjoner er mulig med CYP1A2-hemmere som fluvoksamin og CYP3A4-induktorer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, mareritt, uvanlige drømmer, forhøyet leveren enzymer, øvre luftveier infeksjoner og urinveisinfeksjoner. Tasimelteon kan forårsake døsighet og bør derfor ikke tas når det økes konsentrasjon er nødvendig (f.eks. før du kjører).
