Produkter
Tezacaftor ble godkjent i USA og EU i 2018 og i mange land i 2019 i fast kombinasjon med tidligere registrerte ivakaftor i filmdrasjert tablettform (Symdeko). I 2020, en fast kombinasjon med tezacaftor, elexacaftorog ivakaftor ble godkjent (Trikafta).
Struktur og egenskaper
Tezacaftor (C26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et indolderivat.
Effekter
Tezacaftor (ATC R07AX31) letter cellulær prosessering og transport av normal og mutant CFTR. Dette øker antall funksjonelle proteiner på celleoverflaten og forbedrer kloridtransport.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med cystisk fibrose som er homozygote for F508del-mutasjonen eller er heterozygote for F508del-mutasjonen og har en mutasjon i CFTR-genet som definert i produktresuméet.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas morgen og kveld med 12 timers mellomrom med et fettinneholdende måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Tezacaftor er et substrat av CYP3A og tilsvarende interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer nasofaryngitt, hodepinesvimmelhet, bihulebelastning og kvalme. Disse uttalelsene er for fastedose kombinasjon.
