Produkter
Elexacaftor ble godkjent i USA i 2019 og i mange land i 2020 som en fastdose kombinasjon med tezacaftor og ivakaftor i filmdrasjert tablettform (Trikafta). Om morgenen dose, er alle tre aktive ingrediensene inkludert. Om kvelden dose, bare ivakaftor.
Struktur og egenskaper
Elexacaftor (C26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Elexacaftor (ATC R07AX32) er en såkalt CFTR-korrigerer. Det binder seg til CFTR-proteinet og forbedrer cellulær prosessering og transport av F508del-CFTR til celleoverflaten. Dette øker sannsynligheten for å åpne CFTR-kanalen.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med cystisk fibrose 12 år og eldre som enten er homozygote for F508del-mutasjonen i CFTR-genet eller heterozygot for F508del-mutasjonen i CFTR-genet og har en minimal funksjonsmutasjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas om morgenen og kvelden med et fettholdig måltid. Forsiktig: Som nevnt ovenfor inneholder morgen- og kveldsdosene forskjellige aktive ingredienser. Mat som inneholder grapefrukt, bør unngås.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Elexacaftor er et substrat av CYP3A4 og tilsvarende interaksjoner med induktorer og inhibitorer er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger av kombinasjonen inkluderer hodepine, diaré, og øvre luftveier infeksjon.
