Produkter
Vardenafil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og orale tabletter (Levitra, samtidig markedsføringsmedisin: Vivanza). Den har blitt godkjent i mange land siden 2003. Generisk versjoner ble godkjent i 2018.
Struktur og egenskaper
Vardenafil (C23H32N6O4S, Mr = 488.6 g / mol) er tilstede i narkotika som vardenafil hydrokloridtrihydrat, et piperazinderivat og et fargeløst krystallinsk pulver. Vardenafil er strukturelt nært beslektet med den første fosfodiesterase-5-hemmeren sildenafil (Viagra).
Effekter
Vardenafil (ATC G04BE09) har vasodilaterende og antihypertensive egenskaper. Det fører til avslapping av glatt muskel i corpus cavernosum og en økning i blod strømme til penis under seksuell stimulering. Effektene skyldes kraftig hemming av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE-5), noe som resulterer i en økning i cGMP, som formidler disse effektene som en andre messenger av nitrogenoksid (NEI). Vardenafil har en middels lang halveringstid på 4-5 timer. Det er altså i omtrent samme område som sildenafil.
Indikasjon
For behandling av erektil dysfunksjon hos menn.
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter tas maksimalt en gang daglig 25 til 60 minutter før samleie og uavhengig av måltider. Imidlertid kan et fettrikt måltid forsinke handlingens begynnelse.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Visse hjerte- og karsykdommer
- Alvorlig leverinsuffisiens
- Terminal nyresvikt
- Degenerative retinal sykdommer
- Vardenafil skal ikke kombineres med nitrater, INGEN givere eller amylnitritt.
- samtidig administrasjon med potente CYP3A4-hemmere er heller ikke indisert.
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Vardenafil metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP3A5 og CYP2C9. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Nitrater, INGEN givere, amylnitrittog antihypertensiva kan føre til et farlig innfall blod press.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer rødming (forbigående rødhet i hud), hodepine, dyspepsi, kvalmesvimmelhet og tett nese.