Vardenafil

Produkter

Vardenafil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og orale tabletter (Levitra, samtidig markedsføringsmedisin: Vivanza). Den har blitt godkjent i mange land siden 2003. Generisk versjoner ble godkjent i 2018.

Struktur og egenskaper

Vardenafil (C23H32N6O4S, Mr = 488.6 g / mol) er tilstede i narkotika som vardenafil hydrokloridtrihydrat, et piperazinderivat og et fargeløst krystallinsk pulver. Vardenafil er strukturelt nært beslektet med den første fosfodiesterase-5-hemmeren sildenafil (Viagra).

Effekter

Vardenafil (ATC G04BE09) har vasodilaterende og antihypertensive egenskaper. Det fører til avslapping av glatt muskel i corpus cavernosum og en økning i blod strømme til penis under seksuell stimulering. Effektene skyldes kraftig hemming av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE-5), noe som resulterer i en økning i cGMP, som formidler disse effektene som en andre messenger av nitrogenoksid (NEI). Vardenafil har en middels lang halveringstid på 4-5 timer. Det er altså i omtrent samme område som sildenafil.

Indikasjon

For behandling av erektil dysfunksjon hos menn.

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas maksimalt en gang daglig 25 til 60 minutter før samleie og uavhengig av måltider. Imidlertid kan et fettrikt måltid forsinke handlingens begynnelse.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Visse hjerte- og karsykdommer
  • Alvorlig leverinsuffisiens
  • Terminal nyresvikt
  • Degenerative retinal sykdommer
  • Vardenafil skal ikke kombineres med nitrater, INGEN givere eller amylnitritt.
  • samtidig administrasjon med potente CYP3A4-hemmere er heller ikke indisert.

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Vardenafil metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP3A5 og CYP2C9. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Nitrater, INGEN givere, amylnitrittog antihypertensiva kan føre til et farlig innfall blod press.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer rødming (forbigående rødhet i hud), hodepine, dyspepsi, kvalmesvimmelhet og tett nese.