Sildenafil

Produkter

Sildenafil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og som en injeksjonsvæske (Viagra, Revatio, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1998. Generics ble solgt 22. juli 2013, og patentet utløp 21. juni. Pfizer lanserte auto-generisk sildenafil Pfizer, identisk med originalen, tilbake i mai. I 2016 ble smeltefilmen Silvir i tillegg utgitt i mange land. Sildenafil skulle opprinnelig utvikles hos Pfizer for behandling av angina. I 1992 ble ereksjonsfremmende effekter oppdaget som en bivirkning i en klinisk studie. I 1993 ble de første forsøkene gjennomført for erektil dysfunksjon.

Struktur og egenskaper

Sildenafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) er tilstede i narkotika som sildenafilcitrat, et hvitt, krystallinsk, litt hygroskopisk pulver som er lite løselig i Vann. Det er et pyrazolpyrimidin og et piperazinderivat. Den blå fargen på tabletter og smeltbare tabletter er fra det tilsatte fargestoffet indigokarmin (E 132).

Effekter

Sildenafil (ATC G04BE03) har vasodilaterende og antihypertensive egenskaper. Det fører til avslapping av glatt muskel i corpus cavernosum og en økning i blod strømme til penis under seksuell stimulering. Effektene skyldes hemming av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE-5), noe som fører til en økning i cGMP, som formidler disse effektene som en andre messenger av nitrogenoksid (NEI). Sildenafil har en middels lang halveringstid på 3 til 5 timer.

Indikasjoner

For behandling av menn med erektil dysfunksjon (erektil dysfunksjon, Viagra). Sildenafil er også godkjent for behandling av lungearterial hypertensjon (Revatio). En annen potensiell bruk er Lungeødem assosiert med høydesyke (off-label). Denne artikkelen refererer til bruken i erektil dysfunksjon.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidler tas omtrent en time før samleie og ikke mer enn en gang daglig. De dose området er 25 til 100 mg; 50 mg anbefales generelt. Med mat, den handlingens begynnelse er forsinket.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Pasienter som frarådet seksuell aktivitet.
  • Sildenafil skal ikke administreres sammen med nitrater, INGEN givere eller amylnitritt.

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner

Sildenafil metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2C9. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Det potenserer de antihypertensive egenskapene til nitrater og NO-givere, noe som kan føre til et alvorlig og farlig fall i blod press. Kombinasjonen er derfor kontraindisert. Med andre antihypertensiva, senking av blod trykk kan også være mulig. Interaksjoner med antikoagulantia (fenprocoumon, acenokumarol) kan ikke utelukkes.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, synsforstyrrelser, svimmelhet, endringer i fargesyn, rødme, tett nese og fordøyelsesbesvær. Svært sjelden, alvorlige bivirkninger som hjerneslag, hjertearytmier, hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og kramper er mulig.