Produkter
Venetoclax ble godkjent i USA og EU i 2016 og i mange land i 2018 i filmdrasjert tablettform (Venclyxto, Venclexta).
Struktur og egenskaper
Venetoclax (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) eksisterer som en lys til mørk gul pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
Venetoclax (ATC L01XX52) har antitumor- og cytotoksiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av den anti-apoptotiske BCL-2 (B-celle Lymfom 2) protein. Overekspresjon av proteinet har vist seg å forekomme i CLL, noe som bidrar til overlevelse av tumorceller og motstand mot kjemoterapeutiske midler. Venetoclax aktiverer programmert celledød i celler som overuttrykker BCL-2. Halveringstiden er 26 timer.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med kronisk lymfocytisk leukemi (CLL) med en 17p-sletting eller TP53-mutasjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig sammen med et måltid og alltid på samme tid på dagen. Terapi startes gradvis.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med sterke CYP450-hemmere i begynnelsen av behandlingen.
- Samtidig bruk av preparater som inneholder St. John's wort, en P-gp og sterk CYP3A-induser.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Venetoklax metaboliseres primært av CYP3A4 / 5 og er et substrat for P-glykoprotein og BCRP. Passende legemiddel interaksjoner må vurderes.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer nøytropeni, diaré, kvalme, anemi, øvre luftveier infeksjon, trombocytopeniog tretthet.
