Virkestoff / effekt | Biologics

Virkestoff / virkning

bro biologiske er proteiner. Det er forskjellige generasjoner av biologiske og derfor også av TNF-a-hemmere. Generasjonene skiller seg fra produksjonen.

Avslutningen på navnet forteller hvor mye museprotein som fortsatt er tilstede i de aktive ingrediensene. Med slutt -omab er det 100%, med slutt -ximab er det fortsatt 25% museprotein, med slutt -zumab er det fortsatt 5-10% og med slutt -umab er det ingen. Dette spiller en rolle i stoffets toleranse.

Videre kan TNF-α-hemmere handle på forskjellige måter. De kan fange opp TNF-α og dermed forhindre at den binder seg til reseptoren. Som et resultat finner visse prosesser i cellen som vil føre til en destruktiv immunreaksjon ikke sted.

En annen mulighet er at TNF-a-hemmeren blokkerer bindingsstedet av TNF-a til reseptoren. Legemidlet fungerer da som en såkalt antagonist. Det er også mulig at TNF-α-hemmere fungerer som såkalt fusjon proteiner.

Disse kalles også lokke-reseptorer. Decoy-reseptorer er reseptorer som binder ligander, men som ikke overfører signaler. TNF-α lokke-reseptorer er løselige reseptorer som fanger TNF-α før den har nådd sitt opprinnelige mål.

Som et resultat er det ikke lenger et signal, og veksten av de destruktive immuncellene bremses. Det kommersielle preparatet Enbrel® inneholder den aktive ingrediensen Etanercept. Dette er en såkalt lokke-reseptor eller fusjonsprotein.

Enbrel® brukes spesielt til revmatoid gikt, kronisk juvenil artritt, psoriasisartritt og såkalt spondylartritt. Psoriatisk gikt er en spesiell form for psoriasis som er assosiert med leddsmerter. Enbrel® fungerer som en TNF-α-hemmer i disse sykdommene, og til en viss grad i andre autoimmune sykdommer.

Imidlertid er Enbrel® ikke effektiv i Crohns sykdom. Som regel påføres den subkutant en gang i uken med 50 mg eller to ganger i uken med 25 mg. Den aktive ingrediensen Infliximab finnes for eksempel i det kommersielle preparatet Remicade®.

Infliximab er et kimært monoklonalt antistoff som hemmer aktiviteten til TNF-a. Siden det er et kimært monoklonalt antistoff, er hovedstillaset laget av menneskelige deler og antigenbindingsstedene (25%) er laget av museprotein. Dette betyr at effekten er høyere enn med såkalt murin monoklonal antistoffer, som består av 100% museprotein, og lavere sammenlignet med humaniserte (5-10% museprotein) eller humane monoklonale antistoffer (0% museprotein).

Følgelig er risikoen for allergi og intoleranse lavere enn med monoklonalt murint antistoffer og høyere enn med humaniserte eller humane antistoffer. Remicade® brukes i revmatoid gikt, psoriasisartritt, ankyloserende spondylitt og andre autoimmune sykdommer. I motsetning til Etanercept, den aktive ingrediensen Infliximab er også effektiv i Crohns sykdom. Avhengig av sykdommen er dosen 3-5 mg per kg kroppsvekt.