Produkter
Vismodegib er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Erivedge). Legemidlet ble nylig godkjent i mange land i mai 2013.
Struktur og egenskaper
Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) er et klorert metylsulfonylbenzamid-derivat og eksisterer som et hvitt til brunaktig pulver.
Effekter
Vismodegib (ATC L01XX43) har svulstegenskaper. Effektene skyldes inhibering av Hedgehog-signalveien ved binding til membranproteinet Glattet. Dette fører til transkripsjonshemming av gener involvert i tumorvekst.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med avansert eller metastatisk basalcellekarsinom. Bruk i andre svulster blir undersøkt.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider. Vismodegib har en lang halveringstid på flere dager.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Vismodegib er embryotoksisk og teratogent og må derfor ikke brukes til gravide kvinner eller kvinner i fertil alder.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Vismodegib utskilles hovedsakelig uendret. Selv om det er et substrat av CYP2C9 og CYP3A4 in vitro, ser det ikke ut til å samhandle med CYP i noen relevant grad in vivo. Vismodegib er et substrat av P-glykoprotein. Med-administrasjon med P-gp-hemmere øker plasmakonsentrasjonen og øker risikoen for skadevirkninger. Reduserte nivåer bør forventes med en økning i gastrisk pH.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer muskelspasmer, håravfall, smak forstyrrelser, vekttap, tretthet, kvalme, diaré, liten appetitt, forstoppelse, leddsmerterog oppkast.
