Produkter
I mange land, nei narkotika inneholder warfarin er godkjent, og den nært beslektede fenprocoumon (Marcoumar) brukes hovedsakelig. Imidlertid brukes warfarin ofte i andre land, spesielt USA, og er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Coumadin) og andre former. Den ble godkjent i USA i 1954.
Struktur og egenskaper
Warfarin (C19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) er et derivat av 4-hydroksykumarin tilstede i narkotika som et racemat. -Enantiomeren er farmakologisk mer aktiv. Warfarin er tilstede i narkotika som warfarin natrium, en hvit, luktfri, lysfølsom, hygroskopisk, amorf pulver som er veldig løselig i Vann.
Effekter
Warfarin (ATC B01AA03) har antikoagulerende egenskaper. Det hemmer dannelsen av blod koagulasjonsfaktorer, hvis syntese er avhengig av vitamin K. Effektene er basert på inhibering av regenerering av vitamin K i vitamin K-epoksidsyklusen. Legemiddelmålet er vitamin K epoxide reductase complex 1 (VKORC1). Dette resulterer i inhibering av aktiviteten til koagulasjonsfaktorene II, VII, IX og X. Effekten oppstår innen 24 timer og når et maksimum etter opptil 96 timer. Varigheten av handlingen til en singel dose er i området fra 2 til 5 dager. Warfarin har en lang halveringstid på omtrent 40 timer (fenprocoumon: 160 timer).
Indikasjoner
- For forebygging og behandling av tromboembolisk sykdom.
- For langtidsbehandling av hjerteinfarkt med økt risiko for tromboemboliske komplikasjoner.
Warfarin ble opprinnelig brukt som mus og rottegift.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Dose blir individualisert og justert og overvåket i henhold til protrombintid (INR).
Kontraindikasjoner
Flere forholdsregler må overholdes under bruk. Full informasjon finner du i produktresuméet.
Interaksjoner
Warfarin er et substrat for CYP450 isoenzymer (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 og 3A4). Den mer potente -enantiomeren metaboliseres av CYP2C9. Warfarin har et høyt potensiale for legemiddel interaksjoner med mange agenter.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning fra forskjellige organer og hud utslett. Blødning kan sjelden være dødelig. På grunn av det smale terapeutiske området, må forsiktighetsregler følges nøye. Vitamin K1 (fytomenadion) brukes som motgift.
