Produkter
Nilotinib er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Tasigna). Den har blitt godkjent i mange land siden 2007.
Struktur og egenskaper
Nilotinib (C28H22F3N7O, M.r = 529.5 g / mol) er tilstede i legemiddelproduktet som nilotinib hydrokloridmonohydrat, et hvitt til svakt gulaktig eller grønn-gult pulver. Aminopyrimidin er strukturelt nært beslektet med forløperen imatinib (Gleevec).
Effekter
Nilotinib (ATC L01XE08) har antiproliferative egenskaper. Det binder konkurransedyktig til ATP-bindingsstedet til BCR-ABL-kinase, og hemmer celleproliferasjon. Nilotinib er aktiv mot imatinib-resistente og mutante former for BCR-ABL.
Indikasjoner
For behandling av kronisk myeloide leukemi (Ph + CML) i kronisk og akselerert fase i nærvær av resistens eller høy toksisitet ved forbehandling med imatinib.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler er opptatt fasten om morgenen og kvelden med 12 timers mellomrom. De kapsler skal ikke åpnes og pulver i kapslene skal ikke komme i kontakt med hud, slimhinner og luftveier.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Nilotinib er et substrat av CYP3A4 og P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulige og må vurderes.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere trombocytopeni, nøytropeni, og anemi, Muskelsmerte, utslett, kløe, hodepine, lipase høyde, tretthet, kvalme, forstoppelseog diaré. Nilotinib kan forlenge QT-intervallet og sjelden forårsake plutselig hjertedød. Andre observerte bivirkninger inkluderer.
