Produkter
Aprepitant er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler (Emend). Den har blitt godkjent i mange land siden 2003.
Struktur og egenskaper
Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) er et morfolin- og triazol-3-on-derivat. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. For intravenøs bruk, jo mer Vann-oppløselig prodrug fosaprepitant (Ivemend), et -fosforylderivat av aprepitant, brukes også.
Effekter
Aprepitant (ATC A04AD12) har antiemetiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv antagonisme ved neurokinin-1 (NK1) reseptorer. Aprepitant blokkerer konkurransedyktig effekten av det naturlige ligandstoffet P, det mest forekommende neurokininet i det sentrale nervesystemet.
Indikasjoner
I kombinasjon med en 5-HT3-antagonist og deksametason for å forhindre kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapi.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med pimozid, terfenadin, astemizol eller cisaprid (alle disse legemidlene er off-label i mange land)
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Tallrike legemiddel interaksjoner er mulig. Aprepitant er en hemmer, et substrat og en induserer av CYP3A4 og induserer CYP2C9. CYP3A4-hemming kan øke konsentrasjon av underlag og årsak skadevirkninger og toksisitet.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer fordøyelsesproblemer, tretthet, hikke, dårlig appetitt og forhøyet leveren enzymer (ALT).
