Antiandrogener

Produkter

Antiandrogener er hovedsakelig kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, kapslerog injiserbare stoffer. Blant de første steroidmidlene var cyproteronacetat, som ble patentert på 1960-tallet. Flutamide var det første ikke-steroide middel som ble godkjent på 1980-tallet.

Struktur og egenskaper

Det skilles mellom antiandrogener med en steroid struktur (som androgener seg selv) og de med en ikke-steroide struktur. De steroide antiandrogenene er avledet fra progesteron og er mindre selektive enn de nyere midlene: de ikke-steroide midlene som bicalutamid, med unntak av darolutamid, har et felles strukturelt element:

Effekter

Midlene (ATC L02BB) har antiandrogene egenskaper, noe som betyr at de avskaffer effekten av mannlig kjønn hormoner, dvs, androgener slik som testosteron og dihydrotestosteron, ved reseptoren. De er vanligvis antagonister ved androgenreseptoren, og de kalles derfor også androgenreseptorantagonister. Androgenreseptoren er en transkripsjonsfaktor som regulerer ekspresjonen av mange gener. Binding av androgener til reseptoren i cytoplasma fører til dimerisering og aktivering, som tillater interaksjon med DNA i kjernen og transkripsjon. Abiraterone (Zytiga) har en annen Virkningsmekanismen. Det hemmer CYP17 i testiklene, binyrene og prostata svulstvev, noe som fører til blokkering av androgensyntese.

Indikasjoner

Medisinske indikasjoner for antiandrogener inkluderer:

Ikke alle narkotika er godkjent for alle indikasjoner. For eksempel, cyproteronacetat er ikke egnet for prostata kreft terapi.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Antiandrogener administreres vanligvis peroralt. Injiserbare stoffer er også tilgjengelige, og de brukes også lokalt til lokal behandling (f.eks. akne).

Aktive ingredienser

Ikke-steroide antiandrogener:

  • Apalutamid (Erleada).
  • Bicalutamide (Casodex, generisk).
  • Darolutamid (Nubeqa)
  • Enzalutamid (Xtandi)
  • Flutamide (Flucinom, i mange land utenfor handel).
  • Nilutamid (Nilandron Anandron, i mange land utenfor handel).

Steroidale antiandrogener / progestiner:

Androgen-syntesehemmere:

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Mange antiandrogener samhandler med CYP450 isozymer og tilsvarende interaksjoner er mulig. De skal ikke kombineres med androgener.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene av antiandrogener inkluderer: