Produkter
Bicalutamid er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Casodex, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1995.
Struktur og egenskaper
Bicalutamid (C18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) er et racemat, med -enantiomeren som nesten utelukkende er ansvarlig for den antiandrogene effekten. Den eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Bicalutamid (ATC L02BB03) er en ikke-steroide, høyaffinitets og selektiv antiandrogen uten aktivitet på andre hormonreseptorer. Det binder konkurransedyktig til androgenreseptorer, og forhindrer effekten av androgener og derved hemme hormonavhengig tumorvekst.
Indikasjoner
For det behandling av prostatakreft.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig, uavhengig av måltider. -Enantiomeren har en lang halveringstid på omtrent 7 dager, så en dose per dag er tilstrekkelig. Dette er i kontrast til det kortopptredende flutamid (Flucinom), som må administreres tre ganger daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten. Bicalutamid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leveren sykdom.
Interaksjoner
-Enantiomeren er en hemmer av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Tilsvarende interaksjoner kan ikke utelukkes.
Skadevirkninger
Svært vanlige bivirkninger inkluderer utvidelse av brystkjertelen, ømhet i brystet å berøre, rødme, forstoppelse, bekkensmerter, ryggsmerter, generelle smerter og svakhet. Alvorlig leveren dysfunksjon og leversvikt kan forekomme. Se stoffetiketten for en komplett liste.
