Produkter
Abiraterone er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Zytiga). Den har blitt godkjent i mange land siden 2011.
Struktur og egenskaper
Abirateronacetat (C26H33NEI2, Mr = 391.5 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et prodrug og blir raskt biotransformert i kroppen til den aktive metabolitten abirateron. Årsaken til administrering av prodrug er økt biotilgjengelighet av forløperen.
Effekter
Abirateron (ATC L02BX03) hemmer CYP17 i testiklene, binyrene og prostata svulstvev, noe som fører til blokkering av syntesen av androgener slik som testosteron og dihydrotestosteron. I motsetning til ketokonazol, det er mer selektivt. androgener gi en vekststimulering for tumorceller. Abirateron hemmer hormonavhengig tumorvekst.
Indikasjoner
For behandling av avansert metastatisk prostata kreft. Abirateronacetat administreres i kombinasjon med glukokortikoider.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Abirateronacetat tas en gang daglig. Det er obligatorisk at det administreres fasten fordi maten øker kraftig biotilgjengelighet. Det bør tas tidligst to timer etter et måltid. Ingen mat skal spises i minst en time etter at du har tatt den.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Hjertesvikt (NYHA III og IV)
Når du har samleie med en kvinne i fertil alder, er begge en kondom og en annen pålitelig metode for prevensjon Er pålagt. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Abirateronacetat skal ikke tas sammen med mat (se ovenfor). Det hemmer CYP1A2 og CYP2D6 sterkt og hemmer CYP3A4 svakt. Konsentrasjoner av CYP2D6-substratet dekstrometorfan økes sterkt når de kombineres.
Skadevirkninger
Abirateronacetat øker mineralokortikoidnivået og forårsaker det hypertensjon, hypokalemi, og væskeretensjon, blant andre effekter. Samtidig administrert glukokortikoider slik som prednison og prednisolon kan redusere disse bivirkningene (derav kombinasjonen). Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere urinveisinfeksjon, hypokalemi, hypertensjon, perifert ødem, hypertriglyseridemi, hjerte svikt, angina, arytmi, atrieflimmer, takykardiog forhøyet leveren enzymer.
