Bezafibrat

Produkter

Bezafibrate er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (Cedur retard). Den har blitt godkjent i mange land siden 1979.

Struktur og egenskaper

Bezafibrat (C19H20ClNO4, Mr = 361.8 g / mol) ligger som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Bezafibrate (ATC C10AB02) senker primært forhøyet blod triglyseridnivåer. Det virker moderat på LDL kolesterol og øker litt HDL. De siste årene har Virkningsmekanismen har blitt belyst. Fibrater aktiverer nukleære reseptorer fra PPAR-familien (peroksisomproliferator-aktivert reseptor), som regulerer gener som spiller en viktig rolle i lipid og glukose metabolisme. I følge Tenenbaum et al. (2005), bezafibrate er en pan-agonist og aktiverer alle de tre kjente PPAR-undertypene, alfa, gamma og beta / delta. Følgelig er det lik glitazarer, som er doble PPAR-α / γ-agonister.

Indikasjoner

Bezafibrate brukes til å behandle primære og sekundære hyperlipidemier.

Dosering

I følge stoffetiketten. Bezafibrate tas vanligvis en gang daglig etter eller med et måltid. Ikke-retarderte doseringsformer er også kommersielt tilgjengelige i Tyskland, som må administreres tre ganger daglig.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Kjente fotoallergier eller fotoallergiske reaksjoner på fibrater.
  • Graviditet og amming
  • Leversykdom
  • Galleblæresykdommer
  • Serum kreatinin nivåer> 1.5 mg / 100 ml eller med kreatininclearance ≤ 60 ml / min
  • Dialysepasienter
  • Bezafibrate skal ikke administreres sammen med statiner hvis predisponerende faktorer for myopati er til stede.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med følgende midler: K-vitamin-antagonister, østrogener, kolestyramin, perhexiline hydrogen maleat, MAO-hemmere, immunsuppressive, sulfonylurea, insuliner. statiner kan potensielt øke risikoen for muskelsykdom (rabdomyolyse).

Skadevirkninger

Den vanligste bivirkningen er nedsatt appetitt. Noen ganger overfølsomhetsreaksjoner, svimmelhet, hodepinefordøyelsesbesvær, muskelsvakhet, muskelsykdommer, Muskelsmerte, muskel kramper, hud reaksjoner, kolestase, akutt nyresvikt, erektil dysfunksjon, og endret laboratorieverdier kan forekomme. Svært sjeldne er alvorlige blod telle endringer, hud reaksjoner, oppløsning av skjelettmuskulatur (rabdomyolyse) og gallestein.