Produkter
Bortezomib er kommersielt tilgjengelig som lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsvæske (Velcade). Den har blitt godkjent i mange land siden 2005. Generisk versjoner ble registrert i 2018.
Struktur og egenskaper
Bortezomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) er et dipeptidylderivat av borsyre.
Effekter
Bortezomib (ATC L01XX32) har cytotoksiske og svulstegenskaper. Det er en selektiv og reversibel hemmer av 26S-proteasomet. 26S-proteasomet er et stort proteinkompleks som nedbryter ubiquitinbundet proteiner som for eksempel er brettet feil eller på annen måte unormalt. Inhibering fører til forstyrrelse av cellehomeostase og celledød. I kreft celler, andre mekanismer spiller en rolle. Bortezomib har en lang halveringstid på opptil 190 timer.
Indikasjoner
- For behandling av myelomatose.
- For behandling av mantelcelle lymfom.
Dosering
I følge faglig informasjon. Legemidlet administreres intravenøst eller subkutant.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet, amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Bortezomib er et substrat av flere CYP450 isozymer, hovedsakelig CYP3A4, 2C19 og 1A2. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Kvalme, diaré, forstoppelse, oppkast, mangel på appetitt.
- Trøtthet
- Fever
- Trombocytopeni, anemi, nøytropeni.
- Perifer nevropati, hodepine, parestesier.
- Luftveislidelser
- Hudutslett, helvetesild
- Muskelsmerter