bortezomib

Produkter

Bortezomib er kommersielt tilgjengelig som lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsvæske (Velcade). Den har blitt godkjent i mange land siden 2005. Generisk versjoner ble registrert i 2018.

Struktur og egenskaper

Bortezomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) er et dipeptidylderivat av borsyre.

Effekter

Bortezomib (ATC L01XX32) har cytotoksiske og svulstegenskaper. Det er en selektiv og reversibel hemmer av 26S-proteasomet. 26S-proteasomet er et stort proteinkompleks som nedbryter ubiquitinbundet proteiner som for eksempel er brettet feil eller på annen måte unormalt. Inhibering fører til forstyrrelse av cellehomeostase og celledød. I kreft celler, andre mekanismer spiller en rolle. Bortezomib har en lang halveringstid på opptil 190 timer.

Indikasjoner

  • For behandling av myelomatose.
  • For behandling av mantelcelle lymfom.

Dosering

I følge faglig informasjon. Legemidlet administreres intravenøst ​​eller subkutant.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet, amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Bortezomib er et substrat av flere CYP450 isozymer, hovedsakelig CYP3A4, 2C19 og 1A2. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig.

Skadevirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer: