Produkter
Dabrafenib ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014 i hard kapselform (Tafinlar).
Struktur og egenskaper
Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) er tilstede i narkotika som dabrafenib mesilat, en hvit til svakt farget pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et tiazol- og pyrimidinderivat.
Effekter
Dabrafenib (ATC L01XE23) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av den mutante serintreoninkinasen BRAF V600E. Mutasjoner i BRAF-genet forårsaker aktivering av kinasen, noe som fører til celleproliferasjon. V600E refererer til erstatning av en enkelt aminosyre i posisjon 600: valin erstattes av glutaminsyre. Denne mutasjonen øker aktiviteten til enzymet med en faktor på 500.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med ikke-reserberbar eller metastatisk melanom med diagnostisk bekreftet BRAF V600E mutasjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas to ganger daglig, med 12 timers mellomrom og fasten, minst en time før eller to timer etter et måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Dabrafenib metaboliseres av CYP2C8 og CYP3A4. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig. Narkotika som endrer gastrisk pH kan redusere biotilgjengelighet av dabrafenib.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hyperkeratose, hodepine, feber, muskler og leddsmerter, papillomer, håravfall, oppkast, utslett og hånd-fotsyndrom.
