Labetalol er et legemiddel som brukes til å behandle høyt blodtrykk. Det er effektivt som både en alfa og betablokker. Labetalol brukes effektivt til behandling av hypertensive kriser, postoperative hypertensjon, phächromozotome-assosiert hypertensjon og rebound hypertensjon. Felles skadevirkninger inkludere hodepine, dyspepsi, svimmelhet, kvalme, sløvhet, tett nese og erektil dysfunksjon.
Hva er labetalol?
Labetalol er et blokkeringsmiddel for adrenerge reseptorer. Den konkurrerer med andre katekolaminer kompatibel med disse nettstedene. Labetalol har en avslappende effekt på innsnevret vaskulær muskel. Labetalol hydroklorid er en hvit eller kremfarget, krystallinsk, Vann-oppløselig pulver. En injeksjon av dette midlet er en klar, fargeløs til svakt gul, vandig, isoton løsning for intravenøs bruk. Den har et pH-område på 3.0 til 4.5. Per ml inneholder injeksjonen 5 mg labetalolhydroklorid. Labetalol HCL er et racemat med molekylformelen C19H24N2O3 * HCL og en molekylvekt på 364.87. Den har to asymmetriske sentre og eksisterer som et molekylært kompleks av to diastereomere par av dilevalol.
Farmakologiske effekter på kropp og organer
Labetalol er en dobbelt-alfa- og dual-beta-reseptorblokker. Det blokkerer aktiviteten til selektive alfa- og ikke-selektive beta-reseptorer i et enkelt stoff. Beta-reseptorer er reseptorer molekyler til hvilke budbringere som adrenalin og noradrenalin Brygge. Disse messenger-stoffene er en del av det sympatiske nervesystemet. Dette er ansvarlig for ufrivillige fysiske tilstander av opphisselse. Eksitasjon av beta-adrenoreptorer på blod fartøy og hjerte forårsaker en akselerasjon av hjertefrekvens og en økning i blodtrykk. Effekten på disse reseptorene er potent og reversibel. Labetalol er svært selektivt adrenerge for postsynaptiske alfa1-reseptorer og ikke-selektivt for beta-adrenerge reseptorer. Det er omtrent like kraftig for beta1- og beta2-reseptorer. Forholdet mellom alfa og betablokkade avhenger av om labetalol mottas oralt eller intravenøst. Når det mottas oralt, er forholdet mellom alfa- og betablokkade 1: 3; intravenøst er det 1: 7. Dermed kan labetalol forstås som en betablokker med alfa-blokkerende aktivitet. Til sammenligning er labetalol en svakere betablokker enn, si, propranolol og har en svakere affinitet for alfa-reseptorer enn fentolamin. Labetalol har iboende sympatomimetisk aktivitet. Spesielt er det en delvis agonist ved beta2-reseptorer i vaskulær glatt muskulatur. Labetalol har en avslappende effekt på vaskulær glatt muskulatur gjennom en kombinasjon av denne delvise beta2-agonismen med alfa1-blokkade. Dette er vasodilaterende og kan føre til en reduksjon i blod press. Lik lokalanestetika og natrium kanalblokkering antiarytmika, labetalol har også membranstabiliserende aktivitet. Ved å redusere natrium inntak, reduserer labetalol handlingspotensial skyte, produsere lokalbedøvelse. De fysiologiske effektene av labetalol når det administreres intravenøst, kan ikke forutsies bare på grunnlag av dets reseptorblokkende effekt. Blokkering av beta1-reseptorer bør reduseres hjerte vurdere. Dette gjelder ikke labetalol. Når labetalol gis i akutte situasjoner, senker det perifer vaskulær motstand så vel som systemisk blod press. Effekten på hjerte rate, hjertevolum og hjerneslag volum forblir liten til tross for alfa1-, beta1- og beta2-blokkeringsmekanismer. Disse effektene ble observert hovedsakelig hos personer i oppreist stilling.
Medisinsk bruk og bruk for behandling og forebygging.
Labetalol finner anvendelse i behandlingen av hypertensjon. Den kan brukes alene eller i kombinasjon med andre narkotika slik som diuretika. Legemidlet administreres vanligvis etter måltider. Labetalol er effektiv i behandlingen av hypertensive kriser, postoperativ hypertensjon, phächromozotome-assosiert hypertensjon og rebound hypertensjon. Legemidlet har en spesifikk indikasjon for behandling av graviditet-indusert hypertensjon (preeklampsi). Det brukes også som et alternativ i behandlingen av alvorlig hypertensjon når det er nødvendig å ta med blodtrykk under kontroll så raskt som mulig. Labetalol brukes til å regulere blodtrykk etter anestesi I en klinisk studie av farmakologisk alvorlig hypertensjon, reduserte blodtrykket hos ryggpasienter i gjennomsnitt 11/7 mmHG etter injeksjon på 0.25 mg / kg. Lengre injeksjoner på 0.5 mg / kg opp til en kumulativ dose 1.75 mg / kg oppnådd ytterligere dose-avhengige reduksjoner i blodtrykk. Administreres som en kontinuerlig intravenøs infusjon, i gjennomsnitt dose på 136 mg over en periode på to til tre timer, senker labetalol blodtrykket med et gjennomsnitt på 60/35 mmHg. Etter avsluttet behandling øker blodtrykket gradvis.
Risiko og bivirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer økt leveren funksjonsverdier, kongestiv hjertesvikt, sløvhet, erektil dysfunksjonurinplager, kvalme, lavt blodtrykk, synsforstyrrelser, nesetetthet og overfølsomhetsreaksjoner. I noen tilfeller forekommer ortostasesyndrom. I dette opplever pasientene en rask reduksjon i blodtrykket når de skifter fra liggende eller sittende stilling til stående stilling. Døsighet og til og med besvimelse kan forekomme. Pasienter bør overvåkes for denne bivirkningen. Labetalol bør unngås i astma or kronisk obstruktiv lungesykdomveldig lavt blodtrykk, alvorlig hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, og bremset hjertefrekvens. Labetalol kan passere inn i morsmelk i små mengder. Ammende mødre bør informere legen om dette. Inntak av labetol kan forverre tenkeevnen og reaksjonene. Merforbruk av alkohol kan senke blodtrykket ytterligere og øke visse bivirkninger av stoffet. Før operasjon under anestesi, i tillegg til øye kirurgi, medisinen til Labetol narkotika bør bemerkes. Symptomer på overdose inkluderer reduksjon i hjertefrekvens, svimmelhetog besvimelse.
