Produkter
Diazepam er kommersielt tilgjengelig i tablett, dråpe, injeksjonsvæske og klysterform (Valium, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1962. I 2020 ble en diazepam nesespray ble løslatt i USA. Diazepam ble utviklet av Leo Sternbach ved Hoffmann-La Roche som det andre medlemmet av benzodiazepin-gruppen.
Struktur og egenskaper
Diazepam (C16H13ClN2O, M.r = 284.7 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er veldig lite løselig i Vann. Den tilhører 1,4-benzodiazepiner.
Effekter
Diazepam (ATC N05BA01) har angst, beroligende middel, søvnfremkallende, muskelavslappende og antikonvulsive egenskaper. Effektene skyldes binding til GABAA reseptorer, noe som resulterer i forbedring av GABAergic inhibering. Diazepam har en lang halveringstid på 24 til 48 timer. Halveringstiden for den aktive metabolitten -desmetyldiazepam er opptil 100 timer.
Indikasjoner
Indikasjoner for bruk inkluderer:
- Angst, uro og spenningstilstander.
- grunn~~POS=TRUNC sedasjon, preoperativ medisinering.
- Agitasjon assosiert med akutt angst og panikk anfall.
- Motorisk agitasjon og delirium tremens.
- Status epilepticus og andre krampetilstander.
- Eklampsi.
- Muscle kramper, spastiske forhold.
Dosering
I følge stoffetiketten. Diazepam administreres peroralt, parenteralt, intranasalt og rektalt.
Misbruk
Som andre benzodiazepiner, blir diazepam misbrukt som en depressant narkotiske.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Respirasjonssvikt
- Alvorlig leverfunksjon
- Søvnapnésyndrom
- Myasthenia gravis
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Diazepam er et substrat av CYP3A og CYP2C19 og tilsvarende interaksjoner er mulig. Sentral depressiv narkotika og alkohol kan forsterke skadevirkninger av diazepam.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger er tretthet, døsighet og muskelsvakhet. Benzodiazepiner kan føre til avhengighet og forårsake abstinenssymptomer ved seponering.
