Dutasterid

Produkter

Dutasteride er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Avodart). Den er også tilgjengelig i kombinasjon med alfablokker tamsulosin (Duodart); se dutasteride tamsulosin. Den aktive ingrediensen har blitt godkjent i mange land siden 2003. Generiske stoffer ble registrert i 2017. Generisk versjoner av Duodart ble godkjent i 2018.

Struktur og egenskaper

Dutasterid (C27H30F6N2O2, Mr = 528.5 g / mol) er en 4-azasteroid og strukturelt nært beslektet med finasterid, den første agenten fra denne gruppen som også er kommersielt tilgjengelig i indikasjonen av prostata forstørrelse. Dutasterid eksisterer som en hvit til svakt gul pulver som er uløselig i Vann.

Effekter

Dutasteride (ATC G04CB02) er en selektiv, potent og konkurransedyktig hemmer av 5alfa-reduktase, som konverterer testosteron til 5a-dihydrotestosteron. 5α-dihydrotestosteron representerer en viktig vekststimulans for prostata forstørrelse. I motsetning til finasteriddutasterid hemmer ikke bare type 2, men også type 1 5alpha-reduktase og er en mer potent hemmer av enzymet med langsom dissosiasjon. Begge isoformene er overuttrykt i prostata. Dutasterid kalles derfor også en dobbel hemmer. Den har en lang halveringstid på 3-5 uker. Det reduserer prostata størrelse, lindrer symptomer og forbedrer urinstrømmen.

Indikasjoner

Dutasteride er godkjent alene eller i kombinasjon med tamsulosin for behandling og forebygging av progresjon av godartet Prostata utvidelse. Som finasterid, det er indisert for behandling av androgenetisk alopecia (arvet håravfall) hos menn, ifølge en fase III-studie fra 2010, men den er ennå ikke godkjent for denne indikasjonen. Dutasterid kan også forhindre prostata kreft, ifølge en stor studie, men den er heller ikke godkjent i denne indikasjonen.

Dosering

Ifølge produktresuméet. De kapsler tas vanligvis en gang daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Dame
  • Barn og tenåringer

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten. Kvinner i graviditet bør ikke komme i kontakt med stoffet, da det kan være skadelig for fruktbarheten. Videre må det bemerkes at dutasterid fører til en sterk reduksjon i PSA.

Interaksjoner

Dutasterid metaboliseres via CYP3A4. Interaksjoner med CYP3A4-hemmere eller induktorer er mulig. Nei interaksjoner er kjent med tamsulosin.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkluderer seksuell dysfunksjon som impotens, reduksjon i libido, ejakulatorisk dysfunksjon, og gynekomasti, som er en utvidelse av den mannlige brystkjertelen. Allergiske reaksjoner kan forekomme. Flere bivirkninger kan forventes ved kombinasjon med tamsulosin enn med monoterapi.