Produkter
Tamsulosin er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter og vedvarende frigjøring kapsler og har blitt godkjent i mange land siden 1996 (Pradif, Pradif T, generiske legemidler). Tamsulosin er også tilgjengelig som en fast kombinasjon med 5alfa-reduktasehemmeren dutasterid (Duodart), se under dutasterid tamsulosin. I 1996, vedvarende utgivelse kapsler ble løslatt (Pradif). Pradif T vedvarende frigjøring tabletter ble ikke godkjent før 2005. I dette skjemaet blir det også referert til som “tamsulosin T.”
Struktur og egenskaper
Tamsulosin (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) er tilstede i narkotika som tamsulosinhydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Bare - (-) - isomeren brukes klinisk. Tamsulosin er et metoksybenzensulfonamid og er ikke et av kinazolinderivatene som f.eks. terazosin og alfuzosin.
Effekter
Tamsulosin (ATC G04CA02) binder seg konkurransedyktig til postsynaptiske α1-adrenoreceptorer som en antagonist, avslappende prostata og urinrør glatt muskel. Dette øker urinstrømmen, forbedrer vannlating og fyllingssymptomer. På grunn av selektivitet for α1A-reseptoren (urinveiene) over α1B-reseptoren (vaskulatur), rapporteres færre kardiovaskulære bivirkninger å forekomme enn med andre alfablokkere. Effektene oppstår raskt, i løpet av timer til dager, sammenlignet med 5alfa-reduktasehemmere. Tamsulosin har ingen effekt på prostata størrelse; det er bare effektivt mot symptomer.
Indikasjoner
For behandling av funksjonelle symptomer på godartet forstørrelse av prostata.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Ortostatisk hypotensjon i pasientens historie.
- Alvorlig leverinsuffisiens
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Tamsulosin metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2D6. Narkotika det lavere blod press (antihypertensiva), for eksempel andre alfablokkere, kan føre til økt blod trykk senking. Interaksjoner er videre mulig med cimetidin, furosemidog warfarin.
Skadevirkninger
Den vanligste bivirkningen er svimmelhet. Av og til, blod trykket kan senkes, noe som resulterer i håndgripelige hjerteslag, svakhet, ortostatisk hypotensjon, og sjelden, kort bevissthetstap. Andre bivirkninger inkluderer hodepine, betennelse i neseslimhinne, forstoppelse, diaré, kvalme, oppkast, hud utslett, kløe, urtikaria, angioødem, unormal utløsning og smertefull permanent ereksjon av penis. Tilfeller av intraoperativ diskett iris syndrom er rapportert. Dette er en sjelden komplikasjon som kan oppstå under grå stær kirurgi (Leibovici et al, 2009).
