Produkter
Entrectinib ble godkjent i kapselform i USA i 2019 og i EU og Sveits i 2020 (Rozlytrek).
Struktur og egenskaper
Entrectinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) eksisterer som en hvit til svak rosa pulver.
Effekter
Entrectinib (ATC L01XE56) har antitumor-, antiproliferative og proapoptotiske egenskaper. Effektene skyldes hemming av tyrosinkinaser. Disse inkluderer TRKA, TRKB og TRKC, ROS1 og ALK. Entrectinib har en viktig aktiv metabolitt involvert i effektene. Det fører også til svulstcelleapoptose. Entrectinib kan brukes i forskjellige svulsttyper, for eksempel sarkom, hode og hals kreft, ikke-liten celle lunge kreft (NSCLC), kolorektal kreft, akutt myeloid leukemi og glioma. Entrectinib krysser også blod-hjerne barriere (BBB).
Indikasjoner
Entrectinib brukes til behandling av solide svulster med en NTRK-genfusjon uten motstandsmutasjon. En annen indikasjon er ROS1-positiv ikke-liten celle lunge kreft (NSCLC).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Entrectinib metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av annet CYP enzymer og UGT1A4.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer (> 30%):
- Trøtthet.
- Forstoppelse
- Smaksendringer
- Svimmelhet
- Diaré
- Kvalme
