Farmasøytisk aktiv ingrediens

Definisjon

Aktive ingredienser er de aktive komponentene i et medikament som er ansvarlig for dets farmakologiske effekter. Narkotika kan inneholde en enkelt aktiv ingrediens, flere aktive ingredienser eller komplekse blandinger som urter ekstrakter. I tillegg til de aktive ingrediensene inneholder et legemiddel forskjellige hjelpestoffer som bør være så farmakologisk inert som mulig. Andelen hjelpestoffer overstiger ofte de aktive ingrediensene.

Typer av aktive ingredienser

De fleste aktive ingrediensene i dag er lavmolekylære, kjemisk entydige definerte forbindelser med molekylmasser fra 200 til 600 g / mol. Typiske eksempler inkluderer losartan, metoprololog escitalopram. Slike stoffer ble først produsert på 19-tallet. Tidlige syntetiske aktive ingredienser inkluderer for eksempel acetylsalisylsyre (aspirin) Og fenazon (antipyrin). Aktive ingredienser er også isolert fra naturlige kilder. For eksempel opioider og alkaloid morfin ble først hentet fra opium på begynnelsen av 19-tallet. I denne sammenhengen snakker man også om rene stoffer. Disse kan modifiseres semisyntetisk. I tillegg til organisk molekyler, uorganiske stoffer som salter er også aktive ingredienser. Anlegg ekstrakter (fytofarmaka) blir også referert til som aktive ingredienser. De er blandinger med flere stoffer som består av hundrevis av stoffer. Endelig, biologiske, For eksempel, proteiner, enzymerreseptorer, monoklonale antistoffer, celler, genterapi og terapeutisk virus, regnes også som aktive ingredienser.

Origin

Mange av agentene utviklet i det 20. århundre har en naturlig opprinnelse eller er avledet av naturlige produkter. For eksempel er aktive forbindelser ekstrahert fra planter eller sopp for bruk som narkotika. Tallrike derivater er også produsert fra disse forbindelsene. Aktive stoffer fra menneskekroppen har også spilt en viktig rolle, som f.eks hormoner (f.eks insulin, levotyroksin, adrenalin, glukokortikoider) eller nevrotransmittere (serotonin, dopamin, noradrenalin). I dag er de fleste av de aktive ingrediensene syntetisert kunstig.

Treningseffekter

Aktive ingredienser utøver vanligvis effekten ved å samhandle med en molekylær målstruktur, kalt et medikamentmål. Legemiddelmål inkluderer reseptorer, enzymer, transportører og ionekanaler. En forutsetning for dette er binding av den aktive ingrediensen til målstrukturen. Paul Ehrlichs ordtak "Corpora non agunt nisi fixata" (Kropper handler ikke med mindre de er bundet) og Emil Fischers lås-og-nøkkel-prinsipp er kjent i denne sammenhengen.

Eksempler

Typiske midler inkluderer:

  • Acetylsalisylsyre (aspirin).
  • biologiske
  • Kinin
  • Humant insulin
  • Imipramin (Tofranil)
  • morfin
  • Paracetamol (Panadol)
  • Penicilliner
  • Sildenafil (Viagra)
  • Simvastatin (Zocor)

Et stort utvalg av aktive ingredienser finner du her. Dette nettstedet viser alle de viktigste aktive ingrediensene.