Kalsitrioleffekter og bivirkninger

Produkter

Kalsitriol er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler (f.eks. Rocaltrol) og som en salve for psoriasis (Silkis). Den aktive ingrediensen er godkjent i mange land siden 1978. Den orale løsningen har vært ute av markedet siden 2012. Innholdet av virkestoffet kunne ikke sikres før slutten av holdbarheten. Kapsler er en mulig erstatning for løsningen. Hvis ønskelig dose kan ikke oppnås med dem, avhengig av indikasjonen, er det mulig å bytte til prodrug cholecalciferol, som er kommersielt tilgjengelig i form av dråper. I dette tilfellet, a dose justering er nødvendig. Imidlertid er en ulempe med kolekalsiferol at metabolske konverteringstrinn i leveren og nyre til kalsitriol er avhengige av organfunksjon (se figur nedenfor). Det er kjent at endogen dannelse av kalsitriol er redusert i nyresykdommer som nyreinsuffisiens og i hypoparathyroidism. Kolekalsiferol er ikke godkjent for alle kalsitriolindikasjoner. Andre muligheter:

  • Bytt til alfacalcidol (1-hydroksykolekalsiferol, Tyskland, dråper), som metaboliseres i leveren.
  • Import av flytende doseringsformer fra utlandet (USA).
  • Produksjon av magistrale formuleringer (vanskeligheter: ustabilt stoff, høy pris).

Struktur og egenskaper

Kalsitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) er en kolekalsiferol hydroksylert i to stillinger. Den er til stede i form av hvite krystaller som er praktisk talt uløselig i Vann. Stoffet er følsomt for luft, varme og lys.

Effekter

Kalsitriol (ATC A11CC04) er den aktive metabolitten av kolekalsiferol (= vitamin D3), som dannes i kroppen ved en dobbelt hydroksylering i posisjon 1 og 25. Hydroksylering skjer først i leveren ved posisjon 25 og deretter i nyre i posisjon 1. vitamin D spiller en kritisk rolle i reguleringen av kalsium og fosfat balansere og fremmer beinmineralisering ved å øke absorpsjon i tarmen og reabsorpsjon i nyre.

Indikasjoner

  • Postmenopausal osteoporose
  • Rakitt
  • Osteodystrofi i nyrene ved kronisk nyresvikt.
  • Hypoparathyroidism, pseudohypopathyreoidisme.
  • Som en salve: psoriasis

Skadevirkninger

På grunn av sin høyere styrke øker risikoen for å utvikle hyperkalsemi sammenlignet med kolekalsiferol, og kalsitriol kan forårsake akutt eller kronisk vitamin D toksisitet.