Linaclotide

Produkter

Linaklotid er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Constella). Den ble først godkjent i USA i 2012 og ble omregistrert i mange land i 2013.

Struktur og egenskaper

Linaklotid (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆, M_r = 1526.8 g / mol) er et peptid som består av 14 aminosyrer. Den har følgende sekvens. Cysteinene er knyttet til hverandre ved hjelp av disulfidbroer: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotid eksisterer som en amorf hvit pulver som er lite løselig i Vann. Utviklingen av forbindelsen er basert på oppdagelsen av bakterielle enterotoksiner fra, som forårsaker diaré.

Effekter

Linaklotid (ATC A06AX04) har fordøyelses- og lokale smertestillende egenskaper. Effektene skyldes binding til guanylatsyklase-C på tarmepitelceller. Linaklotid virker lokalt i tarmen og øker konsentrasjon av cGMP (syklisk guanosinmonofosfat). Dette aktiverer CFTR-ionekanalen, noe som fører til en økning i utskillelsen av klorid, bikarbonat og Vann inn i lumen av fordøyelseskanalen.

Indikasjoner

• Irritabel tarm-syndrom med forstoppelse (IBS-C).
• Kronisk idiopatisk forstoppelse

Dosering

I følge faglig informasjon. De kapsler tas en gang om dagen fasten minst en halv time før det første måltidet. Ulike doser er tilgjengelige for forskjellige kliniske bilder.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Barn opp til 6 år
• Kjent eller mistenkt gastrointestinal obstruksjon.

Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.

Interaksjoner

Ingen narkotika interaksjoner har blitt rapportert til dags dato. Risikoen for systemisk interaksjoner regnes som lav fordi linaklotid virker lokalt i tarmen og er knapt målbar i plasma etter svelging.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, magesmerter, flatulens, og en oppblåst mage. Behandlingen bør avbrytes hvis den er alvorlig diaré inntreffer.