Produkter
Metylnaltrekson er kommersielt tilgjengelig som injeksjonsvæske, oppløsning (Relistor). Det har blitt godkjent i mange land siden 2009.
Struktur og egenskaper
Metylnaltrekson (C21H26NEI4, Mr = 356.4 g / mol) er en -metylert naltrexon. Det er til stede i narkotika som metylnaltreksonbromid.
Effekter
Metylnaltrekson (ATC A06AH01) motvirker forstoppelse forårsaket av opioider. Effektene skyldes perifer antagonisme ved μ-opioidreseptorer i tarmen. I kontrast, de smertestillende effektene av opioider i det sentrale nervesystemet påvirkes ikke fordi metylnaltrekson ikke krysser blod-hjerne barriere på grunn av den positive ladningen. Halveringstiden er mellom 8 og 13 timer.
Indikasjoner
For behandling av opioidindusert forstoppelse in palliativ omsorg pasienter der det er vanlig avføringsmiddel behandlinger er utilstrekkelig effektive.
Dosering
I følge SmPC. Legemidlet injiseres subkutant etter behov. Det er ikke en kontinuerlig terapi. Injeksjoner bør ikke administreres mer enn én gang innen 48 timer.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Mekanisk gastrointestinal obstruksjon
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Metylnaltrekson bør ikke kombineres med andre opioidantagonister.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkludere magesmerter, kvalmeog flatulens.
