Produkter
Pimavanserin ble godkjent i USA i 2016 i tablettform (Nuplazid). Det er ennå ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Pimavanserin (C25H34FN3O2, Mr = 427.6 g / mol) er tilstede i medikamentet som pimavanserintartrat, som er svært løselig i Vann. Det er en urea, fluorbenzyl og piperidinderivat.
Effekter
Pimavanserin (ATC N05AX17) har antipsykotiske egenskaper. Effektene skyldes invers agonisme / antagonisme ved serotonin 5-HT2A reseptor. I motsetning til andre nevroleptika, det er selektivt for denne reseptoren og tolereres derfor potensielt bedre. Det samhandler ikke med dopamin reseptorer, muskarine reseptorer, histamin reseptorer, adrenerge reseptorer, eller kalsium kanaler. Pimavanserin har en aktiv metabolitt (AC-279) og en lang halveringstid på 57 timer (metabolitt: 200 timer).
Indikasjoner
For behandling av hallusinasjoner og vrangforestillinger assosiert med psykose i Parkinsons sykdom.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
Pimavanserin er kontraindisert ved overfølsomhet. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Pimavanserin metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 og av CYP3A5, og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. Pimavanserin skal ikke kombineres med andre midler som forlenger QT-intervallet.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer perifert ødem og forvirring. Pimavanserin forlenger QT-intervallet.