Produkter
Sitaxentan hadde vært på markedet i EU siden 2006 i form av filmbelagt tabletter (Thelin 100 mg, Pfizer). Det ble trukket ut av markedet i 2010 på grunn av leveren-toksiske bivirkninger.
Struktur og egenskaper
Sitaxentan (C18H15ClN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) er et oksazol-, tiofen-, benzodioksol- og sulfonamidderivat. Det er til stede i narkotika som sitaxentan natrium og er også kjent som sitaxsentan.
Effekter
Sitaxentan (ATC C02KX03) er en anatonist av endotelin-1 (ET-1) ved endotelinreseptoren. Det reverserer effekten av hormonet, utvider seg blod fartøy, senker blodtrykkog forbedrer symptomene. Sitaxentan, i motsetning til bosentan (Tracleer), er selektiv for ETA-reseptoren.
Indikasjoner
For behandling av lungearterial hypertensjon.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine. Sitaxentan har hepatoksiske egenskaper. Som et resultat av to fatale leveren hendelser under behandlingen, trakk Pfizer frivillig medisinen ut av markedet og stoppet alle kliniske studier.
