Produkter
Teriflunomide er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Aubagio). Den ble godkjent i mange land i 2013. Teriflunomid kan tas peroralt, i motsetning til tidligere MS-medisiner, og trenger ikke injiseres.
Struktur og egenskaper
Teriflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) er den aktive metabolitten til prodrug leflunomid (Arava), som er godkjent for gikt behandling. Den eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Teriflunomid (ATC L04AA31) har antiproliferative, immunmodulerende og antiinflammatoriske egenskaper. Det hemmer den nye syntesen av pyrimidin i mitokondrier. Effektene skyldes reversibel inhibering av enzymet dihydroorotatdehydrogenase. Neosyntese er spesielt viktig for hurtigdelende celler som lymfocytter. I multippel sklerose, antall aktiverte B og T-lymfocytter i det sentrale nervesystemet er redusert. Teriflunomid reduserer den relative risikoen for nye tilbakefall med ca. 30%, og reduserer dermed sykdomsprogresjon. Teriflunomide har en veldig lang halveringstid på opptil 19 dager.
Indikasjoner
For behandling av tilbakefall multippel sklerose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig og uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Alvorlig leversykdom
- Kombinasjon med leflunomid (Arava, generiske legemidler)
Teriflunomide har fruktskadelig og leveren-toksiske egenskaper. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Teriflunomid er et substrat og hemmer av BCRPhemmer CYP2C8, OATP1B1 og OAT3, og induserer CYP1A2. Interaksjoner er mulig med vitamin K-antagonister og etinyl estradiol, Blant andre.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer forhøyet leveren enzymer (ALT), håravfall, diaré, påvirke, kvalmeog sensoriske forstyrrelser. Teriflunomid har potensial for sjeldne alvorlige bivirkninger som levertoksisitet, nyresykdom, hyperkalemi, og alvorlig hud reaksjoner.
