pramipexol hører til dopamin antagonister. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom.
Hva er Pramipexole?
pramipexol hører til dopamin antagonister. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom. pramipexol er et medikament fra gruppen av dopamin antagonister. Dette betyr at stoffet etterligner effekten av naturlig dopamin. Legemidlet brukes til behandling av Parkinsons sykdom. Dermed regnes pramipexol som standardpreparat for personer under 70 år med denne sykdommen. Et positivt trekk ved pramipexol er at bruken av det kan utsette bruken av stoffet levodopa i de innledende stadiene av Parkinsons sykdom. Dette regnes som en fordel fordi levodopa har betydelige bivirkninger. Pramipexole bekjemper primært tremor, som regnes som typisk for Parkinsons sykdom. Uansett dosering er pramipexol alltid reseptbelagt. I Tyskland ble pramipexol lansert i 1997 av legemiddelfirmaet Boehringer. Patentbeskyttelsen utløp i 2009, slik at flere generiske legemidler kunne komme inn på markedet med pramipexol som aktiv ingrediens.
Farmakologisk effekt
I sammenheng med Parkinsons sykdom, rammes individer av død av nerveceller som frigjør nevrotransmitter dopamin av grunner som ennå ikke er fullstendig forstått. Imidlertid kan mennesker ikke klare seg uten dopamin fordi de trenger det for bevegelsesprosessene sine. På grunn av de berørte nervecellene (nevroner) i substantia nigra, lider Parkinsons pasienter av typiske symptomer som skjelving, bevegelsesforstyrrelser og muskelstivhet. Etter hvert som sykdommen utvikler seg, utvikler Parkinsons sykdom seg kontinuerlig. Pramipexol, som administreres enten alene eller sammen med levodopa, brukes til å behandle symptomene. Pramipexole gjør det mulig å effektivt bekjempe pasienters tremor. I denne prosessen er dopaminantagonisten primært bundet til D3 dopaminreseptorer, som er lokalisert på hjerne celler. Bindingsprosessen resulterer i bedre overføring av stimuli i hjerne fra nevroner til hverandre. På denne måten får pasienten muligheten til å koordinere og implementere bevegelsene sine mer effektivt. Hvis Parkinsons sykdom fortsatt er i sine tidlige stadier, er effekten av pramipexol basert på dens innflytelse på kontrolløyfens selvregulering. I denne prosessen later den aktive ingrediensen som tilstrekkelig dopamin er til stede. Nervecellene overarbeider seg derfor ikke lenger ved kontinuerlig å produsere dopamin. I de sene stadiene av PD har de fleste dopaminsekreterende nevronene i substantia nigra allerede død. Pramipexole utøver deretter sin effekt direkte på nerveceller i striatum. Det antas at bindingen av pramipexol til D3-dopaminreseptorene også har en positiv effekt på rastløse ben syndrom. I følge nylige studier er det også en positiv effekt av stoffet på bipolar lidelse og depresjon. Pramipexol absorberes i blodet i menneskekroppen via tarmen. Den aktive ingrediensen når sin maksimale mengde der etter en til tre timer. Over blod-hjerne barriere, overføres pramipexol til hjernen. Ingen signifikant sammenbrudd av dopaminantagonisten finner sted i kroppen. Cirka 50 prosent av stoffet føres ut av kroppen gjennom urinen uten endringer.
Medisinsk anvendelse og bruk
Pramipexole brukes i alle stadier av Parkinsons sykdom. Det kan administreres alene eller kombineres med levodopa. Det er viktig at legemidlet administreres kontinuerlig og over en lengre periode. En annen indikasjon for pramipexol er rastløse ben syndrom. Legemidlet administreres til pasienten for behandling i moderate og alvorlige tilfeller av sykdommen. Restless legs syndrome er preget av nervøse følelser i bena. Disse er verre når pasienten er i ro, og krever konstant bevegelse av bena. For behandling av restless legs syndrom administreres pramipexol en om gangen. Pramipexole er tatt i form av tabletter. I prosessen starter pasienten med en lav dose i begynnelsen. I det videre løpet øker doseringen til det optimale nivået. De tabletter tas tre ganger om dagen. Det anbefalte dose er 3.3 milligram. Hvis levodopa brukes samtidig, er dose av pramipexol er lavere. Hvis retard tabletter brukes, kreves bare en dose per dag, fordi den aktive ingrediensen kan frigjøres fra disse preparatene i løpet av dagen.
Risiko og bivirkninger
Inntak av pramipexol kan være forbundet med plagsomme bivirkninger. Ikke alle pasienter opplever plagsomme bivirkninger, da hver pasients individuelle respons varierer. I de fleste tilfeller lider berørte individer av ufrivillige ansiktsbevegelser, lave blod press, svimmelhet, kvalme, og døsighet. Andre mulige bivirkninger inkluderer forvirring, atferdsmessige avvik, hodepine, minne problemer, synsforstyrrelser, rastløshet, søvnproblemer, tretthet, vekttap, ødem i lemmer, forstoppelse og oppkast. Sjelden, forstyrrelser av libido, plutselig sovner, puste problemer, hud utslett, kløe og vrangforestillinger dukker også opp. Siden søvnangrep kan oppstå som et resultat av å ta pramipexol, anbefales ikke å kjøre motorvogner og høyrisiko arbeidsaktiviteter. Det er en risiko for interaksjoner når pramipexol administreres samtidig med Parkinsons legemiddel amatadin og mage forberedelse cimetidin. For eksempel disse narkotika hindre utskillelsen av dopaminantagonisten via nyre. Av denne grunn anses en reduksjon i doseringen av pramipexol som fornuftig. Gravide og ammende kvinner bør ikke ta pramipexol fordi effekten av dem og barnet ikke er kjent. Andre kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen og ytelsen til blod rensing. Også bekymringsfull er alvorlig hjerte- og karsykdom, vrangforestillinger og psykotiske lidelser. Hvis nyrefunksjonen er svekket, må legen justere pramipexoldosen deretter.
