Den aktive ingrediensen tiopental er en hypnotisk, det vil si en sovepiller som er effektiv i veldig kort tid. Det er også kjent som trapanal eller pentothal. Stoffet tiopental er en natrium salt og tilhører gruppen av barbiturater, som ikke har noen smertestillende effekt. Den aktive ingrediensen ble utviklet tidlig på 1930-tallet av Volwiler og Tabern. Klienten i dette tilfellet var Abbott Laboratories.
Hva er tiopental?
Den aktive ingrediensen tiopental er en hypnotisk, dvs. en sovepiller som bare er effektiv i veldig kort tid. Den aktive ingrediensen thiopental brukes hovedsakelig i anestesi å indusere anestesi. Hovedfokus er på bruken av ukompliserte pasienter, dvs. personer uten hjerte or lunge klager. I tillegg brukes den aktive ingrediensen tiopental også i intensivmedisin, der den brukes i individuelle tilfeller som en kontinuerlig infusjon. Imidlertid brukes den som en siste utvei for å redusere intrakranielt trykk og sluttstatus epilepticus. I utgangspunktet er tiopental et aktivt stoff fra kategorien tiobarbiturater. Stoffet er først og fremst preget av søvnfremkallende, deprimerende og narkotiske effekter. De handlingens begynnelse er veldig rask og varer bare kort tid. Av denne grunn brukes den aktive ingrediensen også i anestesi. Legemidlet injiseres vanligvis intravenøst. En overdose bør uansett unngås, da det noen ganger kan være dødelig. I visse land brukes stoffet thiopental i henrettelser. Det brukes også noen steder som et såkalt sannhetsserum og for eutanasi. Legemidlet er imidlertid ikke ment for disse formålene og er ikke godkjent i Tyskland. Spesielt i USA brukes stoffet for å forberede folk på henrettelse ved dødelig injeksjon. I Ohio ble den aktive ingrediensen tiopental brukt for første gang i selve henrettelsen i 2009. Av denne grunn sender ikke tyske farmasøytiske selskaper lenger forsendelser av tiopental til USA for å utelukke misbruk i henrettelser. Siden 2011 kan tiopental ikke lenger eksporteres fra EU uten spesiell tillatelse.
Farmakologisk effekt
Legemidlet tiopental har en gunstig effekt på søvn og har narkotiske eiendommer. Effekten er rask og oppstår vanligvis i rundt 30 sekunder. Etter en singel dose, varer effekten av tiopental vanligvis i omtrent en halv time til den gradvis slites av igjen. I prinsippet har det aktive stoffet tiopental en deprimerende effekt på sirkulasjons-, hjerte- og luftveisfunksjonene. Injeksjonen bør under ingen omstendigheter gis for raskt. Virkningene av stoffet skyldes at handlingen av nevrotransmitter GABA er forbedret. På grunn av sin agonistiske virkning på en spesifikk del av GABA-reseptoren, økte det aktive stoffet tiopental klorid ioner å gå inn på. Som et resultat blir nervecellene hyperpolariserte. Når tiopental tas i høyere doser, blokkerer legemidlet visse prosesser i sentralen nervesystemet. Når legemidlet tiopental administreres intravenøst, binder det seg i stor grad til plasma proteiner. Den distribueres deretter i kroppen, først og fremst til organer med høy blod forsyning. Senere når den sentralen nervesystemet og til slutt muskel og fettvev. Til slutt fordeles det jevnt mellom musklene og blod plasma. Hos pasienter som er overvektden dose av thiopental må ikke økes under noen omstendigheter. Dette er fordi den aktive ingrediensen akkumuleres i fettvev og kan forårsake akkumulering. Halveringstiden til tiopental er mellom fem og seks timer. I organismen metaboliseres stoffet til pentobarbital. Den aktive ingrediensen brytes hovedsakelig ned i leveren.
Medisinsk bruk og anvendelse
Legemidlet thiopental brukes primært i anestesi. På grunn av den hurtige begynnelsen av hypnotiske effekter, brukes legemidlet primært til induksjon av anestesi. Spesielt hos ukompliserte pasienter fungerer den aktive ingrediensen tiopental som en populær erstatning for stoffet propofol. I tillegg til medisinsk bruk av stoffet, inkluderer andre bruksområder bruken i giftsprøyter og sannhetsserum. I intensivmedisin brukes tiopental for å redusere intrakranielt trykk.
Risiko og bivirkninger
Ulike uønskede bivirkninger er mulige under terapi med stoffet tiopental. For eksempel luftveier depresjon kan oppstå, noe som i verste fall kan føre til åndedrettsstans. I noen tilfeller er musklene i luftveier kan også krampe seg sammen mens stoffet tas. Noen ganger økt histamin blir løslatt og blod trykket faller kraftig. I tillegg er en refleksakselerasjon av pulsslag mulig, som irriterer venene og øker hjerteinfarktforbruket av oksygen. Som et resultat av injeksjonen dannes skader på vevet i noen tilfeller, som kan strekke seg til nekrose. I dette tilfellet lider de berørte pasientene enormt smerte og det er en risiko for å miste ekstremiteter. Andre mulige bivirkninger forårsaket av den aktive ingrediensen thiopental inkluderer euforisk stemning, forvirring, døsighet og kvalme og oppkast. En overdose av tiopental er livstruende, da døden kan skyldes åndedrettsstans eller kardiovaskulær kollaps.
