Produkter
Upadacitinib ble godkjent i USA og EU i 2019 og i mange land i 2020 i tablettform med utvidet frigjøring (Rinvoq vedvarende frigjøring tabletter).
Struktur og egenskaper
Upadacitinib (C17H19F3N6O, M.r = 380.4 g / mol) finnes i legemidlet som et hemihydrat.
Effekter
Upadacitinib har selektive immunsuppressive og antiinflammatoriske egenskaper. Effektene skyldes spesielt selektiv og reversibel hemming av Janus kinaser (JAK) og JAK1. Janus kinaser er intracellulære enzymer involvert i cytokin og vekstfaktorsignaltransduksjon. Halveringstiden er i området 9 til 14 timer.
Indikasjoner
For behandling av revmatoid gikt.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Upadacitinib metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2D6. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med potente hemmere og indusere av CYP344.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer øvre luftveier infeksjoner, kvalme, hoste, og høyde på kreatin fosfokinase (CPK) i blod. På grunn av dets immunsuppressive egenskaper kan upadacitinib fremme utviklingen av smittsomme sykdommer.
