Produkter
Varenicline er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Champix, i noen land: Chantix). Den har blitt godkjent i mange land siden 2006, og har fått tilbakebetaling på visse vilkår siden 1. juli 2013. Fullstendig refusjonsinformasjon finner du i spesialistlisten under begrensninger.
Struktur og egenskaper
Vareniklin (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) er tilstede i medikamentet som vareniklin tartrat, en hvit til svakt gul pulver som er veldig løselig i Vann. Det er et derivat av kinolizidin alkaloid cytisin, som forekommer i laburnum, en giftig prydplante som finnes i mange hager.
Effekter
Varenicline (ATC N07BA03) har avvenningsegenskaper. Effektene skyldes selektiv delvis agonisme ved nikotinsyre acetylkolin reseptor α4β2, forhindrer binding av nikotin og tilhørende belønning og forsterkning. Delvis agonisme betyr at vareniklin fungerer som både agonist og antagonist mot reseptoren. Agonismen demper røyking cravings og abstinenssymptomer, og antagonisme hindrer de givende og forsterkende effektene av røyking. Varenicline har en lang halveringstid på opptil 24 timer.
Indikasjoner
Til røyking opphør hos voksne.
Dosering
Ifølge røyking Guide. Behandlingen startes gradvis med en første pakke en til to uker før røykeslutt. Deretter tas en tablett to ganger daglig, uavhengig av måltider. Det anbefalte varigheten av behandlingen er tre måneder. Hvis røykeslutt er vellykket, bør stoffet tas i ytterligere tre måneder.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Varenicline metaboliseres dårlig og interagerer ikke med CYP450. Det blir filtrert, aktivt utskilt via den organiske kationtransportøren OCT2, og utskilles primært i urinen. Varenicline har et stort potensiale for narkotika interaksjoner. Røykeslutt kan imidlertid øke plasmakonsentrasjonen av CYP1A2-substrater uavhengig av legemiddelinntak.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, svimmelhet, tretthet, døsighet, søvnløshet, unormale drømmer, kvalmefordøyelsesbesvær, smak forstyrrelser, og økt appetitt. Noen av disse bivirkningene kan også være relatert til røykeslutt. Alvorlige nevropsykiatriske lidelser er rapportert i sjeldne tilfeller (f.eks. Atferdsendringer, psykose, depresjon, selvmordstanker).
