Produkter
Zafirlukast var kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Accolate, off label). Den ble godkjent i mange land i 1998. Den ble avviklet fra distribusjon i 2019. Montelukast er en passende erstatning.
Struktur og egenskaper
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) eksisterer som en fin, hvit til lysegul, amorf pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et indolderivat og et karbamat.
Effekter
Zafirlukast (ATC R03DC01) har betennelsesdempende og antiallergiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv og konkurransedyktig antagonisme av leukotriene LTC4, LTD4 og LTE4 ved leukotrienreseptorer. Leukotriener er potente inflammatoriske meglere som forårsaker bronkokonstriksjon, induserer bronkial overfølsomhet, stimulerer slimproduksjon og fremmer migrasjon av inflammatoriske celler i luftveiene. De spiller en viktig rolle i utviklingen av astma.
Indikasjoner
Forebygging og langvarig behandling av mild til moderat bronkial astma. Zafirlukast er ikke indisert for behandling av akutt astma angrep.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas vanligvis to ganger daglig på en tom mage, 1 time før eller 2 timer etter måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Leverdysfunksjon
- Levercirrhose
- Samtidig bruk av orale antikoagulantia
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Zafirlukast metaboliseres av CYP2C9 og er en hemmer av CYP2C9 og CYP3A4. Samtidig bruk av warfarin øker warfarinkonsentrasjonen i relevant grad (se Kontraindikasjoner). Annen interaksjoner har blitt observert med acetylsalisylsyre, erytromycinog teofyllin, Blant andre.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer infeksjon, hodepine, fordøyelsesbesvær, utslett, kløe, muskler og leddsmerter, ødem, utilpashed, hyperbilirubinemi, overfølsomhetsreaksjoner og søvnløshet. Sjelden alvorlige bivirkninger som leveren betennelse er mulig.
