Virkestoffet tioridazin representerer en nevroleptiker. Det kan brukes til å behandle schizofreni og andre psykiske lidelser.
Hva er tioridazin?
Virkestoffet tioridazin representerer en nevroleptiker. Det kan brukes til å behandle schizofreni og andre psykiske lidelser. Det antipsykotiske tioridazin er en del av gruppen av aktive stoffer kjent som nevroleptika. Fra et kjemisk synspunkt tilhører det fenotiazinene og brukes som et neuroleptikum med lav styrke. Tioridazin brukes til behandling av kroniske former for schizofreni og andre psykoser forbundet med agitasjon og psykomotorisk agitasjon. Som regel brukes imidlertid stoffet bare når andre medisiner ikke har lykkes. Thioridazine ble patentert i 1966 av det sveitsiske farmasøytiske selskapet Sandoz, som nå er en del av Novartis AG. Thioridazine fikk navnet Melleril på den tiden. For tiden brukes den fortsatt som en generisk legemiddel. Den aktive ingrediensen brukes vanligvis som tartrat eller Vann-oppløselig hydroklorid. Imidlertid er Melleril trukket ut av markedet i USA og Europa av sin største produsent, Novartis, fordi det kan forårsake farlig hjertearytmier.
Farmakologisk virkning
nevroleptika brukes til å behandle schizofreni. Dermed har de beroligende middel og antipsykotiske egenskaper. Psykiske lidelser ved schizofreni er primært forårsaket av nevrotransmittere som serotonin og dopamin. Av denne grunn inhibering av de tilsvarende reseptorene i sentralen nervesystemet er nødvendig. For dette formålet er serotonin or dopamin reseptorer er bundet ved hjelp av forskjellige narkotika. På denne måten regulerer de innflytelsen fra nevrotransmittere som antagonister på pasientens psyke. Thioridazine er en av dopamin antagonister. Legemidlets virkemåte er basert på blokkering av dopaminreseptorer, som igjen har en hemmende effekt på effekten av dopamin. I tillegg undertrykker nevroleptika ytterligere frigjøring og reproduksjon av dopamin. Imidlertid, den beroligende middel effekten av tioridazin er mye sterkere enn dets antipsykotiske egenskaper. Lav potens nevroleptika slik som tioridazin er ikke egnet for sålen terapi of psykose. Ved høyere doser, andre reseptorer som histamin reseptorer, adrenerge reseptorer og MACh reseptorer aktiveres, noe som igjen fører til økte bivirkninger. En tidligere ukjent effekt av tioridazin ble avslørt av fersk forskning i India. For eksempel viste det seg at neuroleptika var vellykket mot svært motstandsdyktige bakteriestammer av Mycobacterium tuberkulose type, da den aktive ingrediensen også har antimikrobielle egenskaper. Videre kan tioridazin brukes som en funksjonell hemmer av sur sfingomyelinase (FIASMA).
Medisinsk anvendelse og bruk
Tioridazin administreres for å behandle schizofreni. I denne sammenheng brukes stoffet til å kontrollere psykosepersonlighetsforstyrrelser, hallusinasjoner, og vrangforestillinger. Tioridazin er også egnet for behandling av uro-tilstander. Nevroleptika brukes imidlertid vanligvis bare som et tilleggsmedisin eller som et alternativ i tilfelle feil på det vanlige narkotika. Tioridazin kan også være egnet for behandling av tuberkulose. Imidlertid er godkjenning for dette formålet ennå ikke gitt. Forutsatt at nevroleptika doseres som foreskrevet, anses det generelt å være godt tolerert. Det er vanligvis tatt i form av filmbelagt tabletter. En flytende doseringsform er også tilgjengelig for eldre.
Risiko og bivirkninger
Inntak av tioridazin kan føre til uønskede bivirkninger. De vanligste bivirkningene inkluderer døsighet, tørr munn, svimmelhet, tåkesyn, svingninger i blod press, og en tett nese. Hos kvinner, melk kan noen ganger strømme fra et ikke-ammende bryst. Andre tenkelige bivirkninger kan omfatte rykninger, kramper, skjelving, forstyrrelser i motoriske funksjoner, muskelstivhet, rastløshet i bevegelse, blekhet i ansiktet, allergisk hud reaksjoner, elveblest, lysfølsomhet, hovent parotid-kjertel, en økning i kroppstemperatur, problemer med puste, og smertefulle permanente ereksjoner av penis uten seksuell motivasjon. I tillegg er berørte individer ofte ikke i stand til å opprettholde en stille sittestilling. I sjeldne tilfeller depresjon, mareritt, nevroleptisk syndrom, sirkulasjonsproblemer, tarmobstruksjon og nedsatt bevissthet eller koma også forekomme. I verste fall kan pasienten til og med dø plutselig. Hvis overfølsomhet overfor tioridazin er tilstede eller pasienten lider av uttalt hjertearytmier eller alvorlig foto, må bruken av nevroleptika avbrytes. Kombinasjon med narkotika som hemmer cytokrom P4502D6-isoenzymet er heller ikke tillatt. Dette kan være trisykliske betablokkere antidepressivaeller serotonin gjenopptakshemmere som paroksetin or fluoksetin. Nøyaktige studier om bruk av tioridazin under graviditet er ikke tilgjengelig. Imidlertid kan det bestemmes at nevroleptika kan trenge inn i placenta. Av denne grunn anbefales en nøye veiing av risiko og nytte før bruk. I den siste fasen av graviditet, er det en risiko for bivirkninger for babyen. Disse manifesteres av puste vanskeligheter, rystelser, forstyrrelser i absorpsjon av mat eller døsighet. I tillegg kan tioridazin komme inn morsmelk, som også medfører risiko for bivirkninger hos babyen. Derfor, hvis tioridazin terapi er nødvendig, bør avvenning foregå på forhånd. Hos barn brukes tioridazin bare når ingen andre passende medisiner er tilgjengelige. Samtidig administrasjon av tioridazin og andre legemidler kan forårsake forstyrrelser interaksjoner. For eksempel betablokkeren propranololden blod trykk narkotika pindololog antidepressiva slik som fluvoksamin føre til at tioridazin reduserer metabolismen betydelig. Som et resultat er det en risiko for ledningsforstyrrelse i hjerte, som igjen resulterer i alvorlige hjertearytmier.
