Produkter
Montelukast er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og som granuler og tyggbar tabletter for barn (Singulair, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1998.
Struktur og egenskaper
Montelukast (C35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) er et klorkinolinderivat. Det er til stede i narkotika som montelukast natrium, en hvit krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann.
Effekter
Montelukast (ATC R03DC03) har antiastmatiske, betennelsesdempende, bronkodilaterende og antiallergiske egenskaper. Det binder med høy affinitet og selektivitet til CysLT1-reseptoren, og derved hemmer effekten av cysteinylleukotriene LTC4, LTD4 og LTE4. Dette er potente inflammatoriske mediatorer som blant annet forårsaker bronkokonstriksjon, økt vaskulær permeabilitet, slimutsondring og inflammatorisk celleakkumulering. Montelukast, i motsetning til andre astma medisiner, kan administreres peroralt og trenger ikke å inhaleres. Det er spesielt vanlig i pediatri og er godkjent for barn som er to år og eldre.
Indikasjoner
For behandling av kronisk bronkial astma og for lindring av symptomer på allergisk rhinitt (f.eks. høy feber). Brukes også i noen land for å forhindre trening-indusert astma.
Dosering
I følge stoffetiketten. For astmabehandling tas legemidlet en gang daglig før sengetid, uavhengig av måltider. For behandling av allergisk rhinitt kan den også gis om morgenen. Legemidlet tas kontinuerlig og er ikke egnet for behandling av et akutt astmaanfall!
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Montelukast metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9 og er en hemmer av CYP2C8. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulige og har blitt observert for eksempel med enzymindusere.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, oppkast, utslett, øvre luftveier infeksjon, og feber. Nevropsykiatriske lidelser som unormal drømning, hallusinasjonerirritabilitet, depresjon, og selvmordstanker er rapportert. Legen bør kontaktes hvis slike bivirkninger oppstår.
