Produkter
Zileuton er kommersielt tilgjengelig i USA i nettbrett og pulver form (Zyflo). Det er foreløpig ikke godkjent i mange land.
Struktur og egenskaper
Zileuton (C11H12N2O2S, Mr = 236.3 g / mol) er en nesten luktfri, hvit, krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det eksisterer som et racemat. Både enantiomerer er farmakologisk aktive.
Effekter
Zileuton er betennelsesdempende, antiastmatisk og antiallergisk. Det er en spesifikk hemmer av 5-lipoksygenase, og hemmer dermed dannelsen av leukotriener (LTB4, LTC4, LTD4 og LTE4). Dette er inflammatoriske mediatorer som er involvert i utvikling av betennelse, ødem, slimdannelse og bronkokonstriksjon i luftveiene.
Indikasjoner
For behandling av kronisk bronkial astma.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Zileuton har kort halveringstid og må derfor gis fire ganger daglig. Imidlertid er det utviklet doseringsformer med forsinket frigjøring som må tas sjeldnere.
Kontraindikasjoner
Zileuton er kontraindisert overfølsomhet, akutt leveren sykdom og forhøyning av transaminaser. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med teofyllin, warfarin, propranololog terfenadin.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, smerte, magesmerter, svakhet, skade, dyspepsi, kvalmeog Muskelsmerte.