Effekten av den første leverpassasjen For at et peroralt administrert farmasøytisk middel skal virke på virkningsstedet, må det vanligvis inn i systemisk sirkulasjon. For å gjøre dette må den passere gjennom tarmveggen, leveren og en del av sirkulasjonssystemet. Til tross for fullstendig absorpsjon i tarmen, er biotilgjengeligheten ... Førstegangs metabolisme
CYP450 Cytochromes P450s er en familie av enzymer som er av største betydning for legemiddelbiotransformasjon. De viktigste isoenzymer for stoffskifte er: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 Tallet etter forkortelsen CYP står for familien, den følgende bokstaven for subfammen ... Cytokrom P450 (CYP)
Definisjon Glukuronidering refererer til en intracellulær metabolsk reaksjon der et endogent eller eksogent substrat konjugeres til glukuronsyre. Organismen gjør derved substratene mer vannløselige slik at de raskt kan skilles ut i urinen. Glukuronidering tilhører metabolisme i fase II (konjugasjoner). UDP: uridindifosfat UGT: UDP-glukuronosyltransferase Enzymer involvert Glukuronidering er ... Glukuronidering
Hva er prodrugs? Ikke alle aktive farmasøytiske ingredienser er direkte aktive. Noen må først konverteres til det aktive stoffet ved et enzymatisk eller ikke-enzymatisk omdannelsestrinn i kroppen. Dette er de såkalte. Begrepet ble introdusert av Adrien Albert i 1958. Det anslås at opptil 10% av alle aktive ingredienser ... Legemidler
