Spironolakton

Produkter

Spironolakton er kommersielt tilgjengelig i filmdrasjert tablettform som monopreparasjon (Aldactone) og i fast kombinasjon med furosemid (Furospir). Den ble utviklet på 1950-tallet ved GD Searle i Chicago og godkjent i 1959, og i mange land i 1961.

Struktur og egenskaper

Spironolakton (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) eksisterer som en hvit til gulaktig hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det ble strukturelt avledet fra aldosteron. Aktive metabolitter som canrenon er involvert i effekten. Drospirenon (Yasmin) ble utviklet med utgangspunkt i spironolakton.

Effekter

Spironolakton (ATC C03DA01) har svake vanndrivende, antihypertensive og ytterligere antiandrogene egenskaper. Det fører til økt utskillelse av Vann og natrium og beholder kalium i kroppen. De vanndrivende og antihypertensive effektene skyldes antagonisme ved den intracellulære aldosteronreseptoren på den sene distale tubuli og samlerøret til nefronet i nyre. Dette hemmer proteinsyntese fremmet av aldosteron. Effekten er forsinket, oppstår etter to til tre dager, og vedvarer i omtrent tre dager etter avsluttet behandling. Spironolakton i seg selv har en kort halveringstid på en til to timer. Imidlertid er de av de aktive metabolittene opptil 20 timer. Derfor en gang daglig administrasjon er mulig.

Indikasjoner

  • Viktig hypertensjon (høyt blodtrykk).
  • Hypertensjon assosiert med økt aldosteronsekresjon, hypokalemiog metabolsk alkalose.
  • Ødem ved hjertesvikt
  • Levercirrhose med ascites
  • Nefrotisk syndrom
  • Ødem assosiert med sekundær aldosteronisme.
  • Diagnose og behandling av primær hyperaldosteronisme.

Spironolakton brukes også som et antiandrogen, spesielt i USA, for eksempel i akne, hirsutisme, og arvelig håravfall. Aktuelle medisiner er også tilgjengelig i noen land.

Dosering

I følge faglig informasjon. tabletter tas vanligvis en eller to ganger daglig.

Misbruk

Spironolakton kan misbrukes som en doping agent (vanndrivende og maskerende middel) og er forbudt i profesjonell sport både under og utenfor sportslig konkurranse.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Akutt nyresvikt, alvorlig nyreinsuffisiens, anuri.
  • Addisons sykdom
  • hyperkalemi
  • hyponatremi
  • samtidig administrasjon av eplerenon.
  • Graviditet og amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Spironolakton har et relativt høyt potensial for interaksjon med forskjellige stoffer. Samtidig administrerte midler som øker kalium nivåer kan forårsake farlig hyperkalemi. nyresvikt kan forekomme når det kombineres med ACE-hemmere og furosemid. NSAIDs kan dempe den vanndrivende effekten og øke risikoen for hyperkalemi.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hyperkalemi, hjertearytmier, og gynekomasti, som er en utvidelse av brystkjertelen hos menn. Andre mulige bivirkninger inkluderer:

  • Hodepine, døsighet, forvirring, gangforstyrrelser, svimmelhet.
  • Mage- og tarmsykdommer
  • Skin utslett, økt hår vekst eller håravfall.
  • Menn: impotenslidelser, erektil dysfunksjon, impotens, reduksjon i motilitet og sperm telle.
  • Kvinner: Uregelmessige menstruasjonsperioder, fravær av blødning, blødning etter menopause, bryst smerte, libido endres.