Apremilast er et stoff som brukes under handelsnavnet Otezla i behandlingen av plakett psoriasis og aktiv psoriasis gikt. Det er et aktivt stoff fra gruppen av PDE4-hemmere. Virkningen av apremilast er basert på inhibering av enzymet fosfodiesterase-4.
Hva er apremilast?
Apremilast er et stoff som brukes under handelsnavnet Otezla i behandlingen av plakett psoriasis og aktiv psoriasis gikt. Otezla brukes mot moderat til alvorlig plakett psoriasis. Dette er en sykdom som forårsaker røde og skjellende flekker på hud. Legemidlet apremilast brukes også til å behandle betennelse av skjøter assosiert med psoriasis.
psoriasis gikt, En betennelse av skjøter assosiert med psoriasis. Otezla brukes til pasienter der andre systemiske terapier ikke oppnår ønsket effekt. Otezla kan også brukes i kombinasjon med annen sykdomsmodifiserende antireumatisk narkotika. Legemidlet med den aktive ingrediensen apremilast krever resept og skal kun brukes under tilsyn av en erfaren lege. Behandlingen startes gradvis. Apremilast er kommersielt tilgjengelig som en filmdrasjert tablett. Den ble først godkjent i USA i 2014 under handelsnavnet Otezla.
Farmakologisk virkning
Apremilast hemmer enzymet fosfodiesterase-4, og øker derved intracellulært syklisk adenosin monofosfater (cAMP), biokjemisk avledet molekyler fra adenosintrifosfater (ATP). De serverer cellulær signaltransduksjon. Denne økningen følges av redusert dannelse av inflammatoriske mediatorer i inflammatoriske celler. Det intracellulære enzymet phoshodiesterase-4 (PDE4) spiller en viktig rolle i det naturlige forsvarssystemet til menneskekroppen, immunsystem. Det utløser produksjonen av cytokiner. Dette er messenger-stoffer som er passende involvert i inflammatoriske prosesser og prosesser som utløser psoriasis. Ved å hemme PDE4, blir konsentrasjon av disse cytokinene i kroppen reduseres. Betennelse og andre symptomer på psoriasis dempes av denne hemmende effekten. Apremilast er en oral liten molekyl PDE4-hemmer. Den fungerer intracellularly gjennom den allerede navngitte modulasjonen. I nettverket av pro- og antiinflammatoriske meglere er PDE4 en dominerende PDE. Hemming resulterer i nedregulering av den inflammatoriske responsen. Antagelig er de pro- og antiinflammatoriske mediatorene involvert i sykdomsmønsteret til psoriasis og blir positivt manipulert av apremilast deretter. I kliniske studier ble det observert en signifikant modulering hos pasienter behandlet med apremilast. Fullstendig hemming av plasmaproteinnivået skjedde imidlertid ikke. I tillegg reduserte apremilast epidermis tykkelse hos berørte hud områder hos pasienter. Videre ble infiltrasjon av inflammatoriske celler og ekspresjon av proinflammatoriske gener signifikant redusert. Ved doser på 50 mg to ganger daglig, nei forlengelse av QT-intervallet ble observert hos pasienter.
Medisinsk anvendelse og bruk
Psoriasis kalles også psoriasis. I denne sykdommen av hud, negler or skjøter kan også bli berørt. Denne kroniske inflammatoriske hudsykdommen er ikke smittsom. Årsaker inkluderer en genetisk arvelig predisposisjon for psoriasis. Symptomene inkluderer de rødlige betente hudområdene, kløe og sølvhvitt hudvekter, som kan ha en størrelse på flere centimeter. Denne sykdommen er vanligvis kronisk eller med tilbakevendende episoder. Kliniske studier har vist effekten av legemidlet apremilast i psoriasis og psoriasisartritt, henholdsvis. Apremilast har blitt brukt som monoterapi og som kombinasjon terapi med småmolekylære DMARDs, en grunnleggende terapi for inflammatoriske revmatiske sykdommer. Som et resultat forbedret behandling med apremilast signifikant symptomer og tegn på psoriasis og psoriasisartritt, henholdsvis. Responsdata var omtrent like i pasientgruppen som fikk monoterapi og pasientgruppen som fikk kombinasjon terapi. En behandlingsfordel ble sett i forskjellige manifestasjoner av psoriasis. Pasientenes livskvalitet ble betydelig forbedret med apremilast.
Risiko og bivirkninger
Den vanligste bivirkningen av Otezla involverer fordøyelsessystemet. Diaré og kvalme er veldig vanlige symptomer. øvre luftveier infeksjoner, hodepine, Spesielt spenningshodepine, er også blant de vanligste bivirkningene. Apremilast skal ikke brukes under graviditet. Også kvinner bør bruke effektivt prevensjonsmiddel målinger mens du tar det. Otezla ble godkjent fordi fordelene oppveier risikoen. Bivirkninger er overveiende milde til moderate. Legemidlet kan tas oralt, er tilgjengelig opptil 30 mg.
