Sekundærplantepigmentet artemisinin fra blomster og blader av den årlige burot brukes til å behandle malaria. Legemidlet brukes hovedsakelig i områder der andre malaria narkotika er ineffektive mot multiresistente patogener. Midlet er allerede nevnt i Tradisjonell kinesisk medisin, som er tusenvis av år gammel.
Hva er artemisinin?
Den sekundære plantepigmentet artemisinin fra blomster og blader av årlig burot brukes til å behandle malaria. Artemisinin tilhører stoffklassen til sesquiterpener. Disse kjemiske forbindelsene, som er ganske vanlige i planteriket, består av tre isoprenenheter. Legemidlet ekstrahert fra den årlige burot (Artemisia annua) inneholder, i tillegg til et trioksanringsystem, en farmakologisk avgjørende peroksidbro. I 1971 isolerte og beskrev kineseren Tu Youyou den aktive ingrediensen for første gang, og i de påfølgende årene beviste den sine positive effekter i kampen mot malaria tropica. Dette er fordi artemisinin er et stoff som virker veldig raskt og pålitelig. Midlet kan hentes fra tørkede blader og blomster av planter dyrket i Kina, Vietnam og Øst-Afrika. Siden denne prosessen er ganske kostbar og tidkrevende, blir artemisinin nå også oppnådd bioteknologisk ved hjelp av genetisk modifiserte gjær. Fordi artemisinin i seg selv er ganske ustabilt, dets semisyntetiske derivater kunstnerisk, artemotil, artemether, og andre brukes vanligvis i medisiner.
Farmakologisk virkning
Selv om den nøyaktige Virkningsmekanismen av artemisinin er ikke kjent ennå (2015). Men forskere antar at den ganske uvanlige peroksidstrukturen er avgjørende. Dette er fordi det brytes ned i frie radikaler når det møter et stort antall jern ioner. Ikke bare menneskelig rød blod celler (erytrocytter) inneholder mye jern, men også den malariafremkallende plasmodia. Disse parasittene overføres til mennesker av Anopheles-myggen og koloniserer den røde blod celler. Når enkeltcellen patogener angripe en erytrocytt, de spiser på blod pigment hemoglobin. Når de akkumulerer jern inneholdt i dette, kan de frie radikaler av medikamentet drepe plasmodia. Studier indikerer at artemisinin også hemmer en spesifikk kalsium transportør i cellemembran av protozoa. Det er også mulig at artemisinin kan drepe kreft celler på en lignende måte. Dette er fordi kreft celler inneholder også høye konsentrasjoner av jern. Innledende eksperimenter med cellekulturer bekrefter denne teorien. På samme måte ser stoffet ut til å være effektivt mot tropen infeksjonssykdom schistosomiasis.
Medisinsk anvendelse og bruk
The World Helse Organization (WHO) anbefaler bruk av artemisinin eller dets derivater primært i land der andre narkotika er ineffektive på grunn av kjente multiresistente stammer av Plasmodium falciparum. Mens artemisinin ble ansett som veldig effektivt i lang tid, patogener er nå kjent fra flere land som også er resistente mot den aktive ingrediensen på grunn av mutasjoner. For å forhindre økende motstand mot artemisinin, en kombinasjon terapi med andre malaria narkotika bør derfor alltid brukes. Denne behandlingen forkortes ofte som ACT (artemisinin-basert kombinasjon terapi). På grunn av den korte halveringstiden, ble tabletter må tas med faste intervaller over flere dager. Dosering til barn er basert på kroppsvekt. I den alvorlige formen av malaria tropica, derivatet kunstnerisk kan injiseres direkte i blodåre eller muskler. Hos både barn og voksne regnes dette stoffet som det valgte stoffet i krisesituasjoner. Hvorvidt en te laget av Artemisia annua også er tilstrekkelig effektiv mot plasmodia, bestrides blant forskere.
Risiko og bivirkninger
Artemisinin og dets semisyntetiske derivater tolereres godt av barn og voksne i doser som kontrollerer malaria. Hvis bivirkninger oppstår, ligner de i mange tilfeller typiske malaria symptomer. Disse inkluderer kvalme, oppkast, nedsatt matlyst og svimmelhet. På samme måte hjerte kan øke. Ledd og muskler smerte, tretthet og søvnproblemer er også mulig. Mildt blodavvik oppstår også noen ganger som et resultat av inntak. Sjelden forekommer farlige allergiske reaksjoner på stoffet. Dette kan manifestere seg med utslett, hevelse, vanskeligheter puste eller svelging. Jernpreparater tatt samtidig som artemisinin kan føre til interaksjoner. Kombinasjon terapi med andre legemidler kan øke ulike bivirkninger. Likevel fraråder WHO sterkt mot monoterapi med artemisinin alene. Motstand kan ellers gjøre medikamentet ineffektivt.