Produkter
Bupropion er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (Wellbutrin XR, Zyban). De to narkotika brukes til forskjellige indikasjoner (se nedenfor). Den aktive ingrediensen har blitt godkjent i mange land siden 1999.
Struktur og egenskaper
Bupropion (C13H18ClNO, M.r = 239.7 g / mol) er tilstede som et racemat og som bupropion hydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann.
Effekter
Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) har antidepressant, noradrenerge og dopaminerge egenskaper. Det hemmer abstinenssymptomer indusert av røyking opphør. Effektene skyldes hemming av gjenopptak av noradrenalin og dopamin. Bupropion og dets metabolitter har en lang halveringstid mellom 20 og 37 timer.
Indikasjoner
Bupropion er godkjent i mange land for to indikasjoner:
- For behandling av depressive episoder (Wellbutrin XR).
- For behandling av nikotin avhengighet som støtte under røyking opphør (Zyban).
For behandling av ADHD og andre indikasjoner, er bupropion ennå ikke registrert. I USA, en fast kombinasjon av naltrexon og bupropion (Contrave) ble godkjent i 2014 for behandling av overvekt og fedme.
Dosering
I følge pakningsvedlegget. De tabletter avhengig av indikasjonen tatt en eller to ganger om dagen uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Bupropion er et substrat og hemmer av CYP2D6 og tilsvarende interaksjoner er mulig. Biotranformasjon resulterer i aktive metabolitter. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med MAO-hemmere, dopaminerg narkotika, alkohol og nikotin.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, tørr munn, gastrointestinale symptomer som kvalme og oppkastog søvnløshet. Sjelden kan kramper forekomme.
