Produkter
Cerivastatin var kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Lipobay, Baycol). På grunn av sjeldne mulige skadevirkninger, ble det trukket ut av markedet i august 2001 (se nedenfor).
Struktur og egenskaper
Cerivastatin (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) er et pyridinderivat og er tilstede i narkotika som cerivastatin natrium. I motsetning til andre statiner, den er allerede i aktiv form og er ikke et prodrug.
Effekter
Cerivastatin (ATC C10AA06) har lipidsenkende egenskaper. Det senker seg LDL, triglyserider, totalt kolesterol, og øker HDL. Effektene skyldes hemming av HMG-CoA-reduktase. Dette enzymet katalyserer et tidlig steg inn kolesterol biosyntese. Cerivastatin har ytterligere pleiotropiske effekter.
Indikasjoner
For behandling av lipidmetabolismeforstyrrelser (hyperkolesterolemi og blandet dyslipidemi).
Skadevirkninger
Siden lanseringen av cerivastatin i juni 1987 til juni 2001, hadde 31 tilfeller av dødelig rabdomyolyse under behandling med legemidlet blitt rapportert til US Food and Drug. Administrasjon. Dette var muligens veldig sjelden dose-avhengig negativ effekt. Årsaken til tilbaketrekning fra markedet skyldtes først og fremst bevis som antydet at rabdomyolyse var mer vanlig med cerivastatin i motsetning til den andre statiner. Dødelige tilfeller hadde også blitt rapportert med andre statiner, men betydelig færre over lengre tid. 12 Av pasientene som døde på cerivastatin hadde også tatt fibrat gemfibrozil (Gevilon), selv om denne kombinasjonen var spesifikt kontraindisert.
