Produkter
Levocetirizine er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og som dråper (Xyzal, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 2001. Levocetirizin er -enantiomeren til cetirizin (Zyrtec, begge UCB-Pharma SA). Levocetirizin tabletter inneholder 5 mg aktiv ingrediens; cetirizin tabletter inneholder 10 mg (pluss 5 mg av -enantiomeren). I motsetning til cetirizinble levocetirizin opprinnelig beskyttet av et patent. Generics ble først registrert i oktober 2012 og ble solgt i 2013. I 2017 reseptfritt tabletter ble godkjent i mange land. De kommer i salg i januar 2018 (Allergo-X).
Struktur og egenskaper
Levocetirizin (C21H25ClN2O3, Mr = 388.9 g / mol) er -enantiomer av cetirizin, et racemat av - og -cetirizin. Det er til stede i narkotika slik som cetirizin som levocetirizin dihydroklorid. Cetirizin er et piperazinderivat og en karboksylsyremetabolitt av hydroksizin (Atarax), en 1. generasjons antihistamin.
Effekter
Levocetirizin (ATC R06AE09) har antihistamin, antiallergiske og antiinflammatoriske egenskaper. Den har høy selektivitet for H1-reseptoren, er ikke antikolinerg og er ikke kardiotoksisk. Den passerer blod-hjerne barriere ubetydelig og forårsaker derfor mindre døsighet og søvnighet enn 1. generasjon antihistaminer; imidlertid begge deler skadevirkninger kan fremdeles forekomme. De handlingens begynnelse er rask og langvarig, så den trenger bare å administreres en gang daglig. Levocetirizin har høyere affinitet for H1-reseptoren sammenlignet med -enantiomeren og dissosierer saktere.
Indikasjoner
Levocetirizine er godkjent for behandling av allergisk rhinitt, høy feber, allergisk konjunktivittog kronisk idiopatisk urtikaria.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Terminal nyresvikt
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Interaksjoner har blitt observert med teofyllin og ritonavir. Levocetirizine bør ikke tas med alkohol som en forholdsregel.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer døsighet, tretthet, tørr munn, hodepine, svakhet og overfølsomhetsreaksjoner, blant andre mindre vanlige bivirkninger.
