Gemfibrozil

Produkter

Gemfibrozil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Gevilon, Gevilon Uno). Den har blitt godkjent i mange land siden 1985.

Struktur og egenskaper

Gemfibrozil (C15H22O3, Mr = 250.3 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Gemfibrozil (ATC C10AB04) har lipidsenkende egenskaper. Det senker VLDL, triglyserider, totalt kolesterolog LDL og øker HDL. Effektene skyldes aktivering av nukleære reseptorer i PPAR-familien (peroksisomproliferator-aktivert reseptor), som regulerer gener som spiller viktige roller i lipid og glukose metabolisme.

Indikasjoner

  • Alvorlig hypertriglyseridemi
  • Blandet høyt kolesterol (2. valg agent).
  • primær hyperkolesterolemi (2. valg agent).
  • For forebygging av hjerte- og karsykdommer (visse pasientgrupper, andrevalgsmidler).

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter administreres en gang daglig til middag.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Nedsatt leverfunksjon
  • Gallblæresykdom
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • Fotoallergiske eller fototoksiske reaksjoner blant fibrater i pasientens historie.
  • Graviditet og amming
  • Gemfibrozil må ikke kombineres med repaglinid, et substrat for CYP2C8

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Gemfibrozil er en hemmer av flere CYP450 isozymer (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 og CYP1A2) samt UGTA1 og UGTA3. Det skal ikke kombineres med andre fibrater eller statiner. Annet legemiddel interaksjoner har blitt beskrevet med antikoagulantia, antidiabetika, østrogener, ionebytterharpikser og beksaroten.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, flatulens, nedsatt matlyst, kvalme, oppkast, diaré, utslett, hodepine, svimmelhet, og tretthet. Fibrater kan sjelden forårsake muskelsykdom og svært sjelden rabdomyolyse, og kan forårsake leveren dysfunksjon.